阿片受体激动剂―拮抗剂，其概念最初应用于一组阿片类药物，对拜受体能产生拮抗作用，而同时对k受体产生激动作用。但随后的研究发现，实际上许多药物能对一种以上的受体产生部分激动作用。

阿片受体激动剂和拮抗剂的联用

阿片受体激动剂是临床常用的镇痛药,通常用于中重度疼痛的治疗,但是此类药物常伴有明显的不良反应,如恶心、呕吐、便秘和呼吸抑制等,同时存在较高的成瘾性和依赖性,大大影响了药物的临床应用。近年来,阿片受体拮抗剂与阿片受体激动剂组成的复方药物陆续上市,临床试验显示此类复方制剂可以减轻不良反应,降低药物滥用的风险,为阿片类镇痛的临床应用提供了新的思路和选择。

简介

阿片受体激动剂― 拮抗剂。这一概念最初应用于一组阿片类药物，对拜受体能产生拮抗作用，而同时对k受体产生激动作用。但随后的研究发现，实际上许多药物能对一种以上的受体产生部分激动作用。部分激动剂是指某一配体与受体结合后产生的效应小于最大效应。向高浓度的纯受体激动剂中加入部分激动剂，就产生拮抗效应。加入的部分激动剂从受体上将纯激动剂取代下来，而使整个阿片效应减弱。若向低浓度的纯激动剂中加入部分激动剂，由于并非所有阿片受体被占领，则整体的阿片效应会加强。这是因为部分激动剂发挥了附加作用。因此，受体激动剂― 拮抗剂的概念并不完全正确，应用部分激动剂的概念更为合适。