硼替佐米（Bortezomib），为黄色固体的化学品，商品名：万珂®VELCADE®，中文别名：MG-341;硼替佐米杂质;保特佐米，熔点：122-124°C，分子式:C19H25BN4O4，分子量:384.23700，本品可联合美法仑和泼尼松（MP方案）用于既往未经治疗的且不适合大剂量化疗和骨髓抑制的多发性骨髓瘤患者的治疗；或单药用于至少接受过一种或一种以上治疗后复发的多发性骨髓瘤患者的治疗；本品可用于复发或难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗，此患者在使用本品前至少接受过一种治疗。用于该适应症的安全有效性数据来自国外一项针对既往治疗后复发的套细胞淋巴瘤的单臂Ⅱ期临床研究，尚缺乏针对中国人群的临床研究数据。

基本内容

【通用名】：硼替佐米

【英文名】：Bortezomib

【汉浯拼音】：Pengtizuomi

【CAS】179324-69-7

用途

硼替佐米是首个被美国FDA批准用于多发性骨髓瘤（一种血液癌症）的蛋白酶体抑制剂。可逆的26S蛋白酶体抑制剂，一种桶形多蛋白颗粒，存在于所有真核细胞的细胞核和胞浆中。靶向泛素-蛋白酶体途径。

适应症

本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗，

此患者在使用本品前至少接受过两种治疗，并在最近-次治疗中病情还在进展。

本品的有效性基于它的有效率。尚无临床对照试验证明其临床利益，如对存活率的改善。

体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。

不良反应

在两项临床研究中，228名多发性骨髓瘤患者接受本品治疗，剂量为1.3mg/m2，每周注射2次，连续注射2周后停药10天(即21天为1个疗程)，最多持续8个疗程。

最常见的不良事件有虚弱(包括疲劳、不适和乏力)(65%)、恶心(64%)、腹泻(51%)、食欲下降(包括厌食)(43%)、便秘(43%)、血小板减少(43%)、周围神经病(包括周围感觉神经病和周围神经病加重)(37%)、发热(36%)、呕吐(36%)和贫血(32%)。

14%的患者至少有过一次4级不良反应，最常见的不良反应为血小板减少(3%)和中性粒细胞减少症(3%)。

禁忌症

对硼替佐米、硼或者甘露醇过敏的患者禁用。

注意事项

请在医生指导下使用。本品为抗肿瘤药物，配制时应小心，戴手套操作以防皮肤接触。

用法用量

本品须用3.5ml生理盐水完全溶解后在3—5秒内通过导管静脉注射，随后使用注射用0.9%氯化钠溶液冲洗。

成人

推荐剂量

本品的推荐剂量为单次注射1.3mg/㎡，每周注射2次，连续注射2周(即在第1、4、7和11天注射)后停药10天(即从第12至第2l天)。3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。

在临床研究中，被确认完全有效的患者再接受另外2个周期的注射用硼替佐米治疗。建议有效的患者接受8个周期的注射用硼替佐米治疗。

剂量调整以及重新开始治疗

当发生3级非血液学的或任何4级血液学的毒性(不包括下面讨论的神经病)时，应暂停本品治疗。一旦毒性症状得到缓解，可以重新开始本品的治疗，剂量减少25%(例如：1.3mg/㎡降低到1.0mg/㎡；1.0mg/㎡降低到0.7mg/㎡)。如果患者发生与本品治疗有关的神经痛或周围感觉神经病，应按下表推荐的调整剂量进行治疗。如果患者本身患有严重的神经病，只有权衡利弊后方可使用本品。

制剂规格

粉针3.5mg