安宝(盐酸利托君注射液)，预防妊娠20周以后的早产。目前本品用于子宫颈开口大于4cm或开全80%以上时的有效性和安全性尚未确立。

成份

本品主要成份为盐酸利托君。

化学名称：对羟基-α-[1-[（对-羟苯乙基）氨基]乙基]苄醇盐酸盐。

分子式：CHNO·HCl

分子量：323.82

辅料：氯化钠、注射用纯水。

性状

本品为无色至微黄色的澄明液。

用法用量

诊断为早产并适用本品，最初用静脉滴注随后口服维持治疗，密切监测子宫收缩和副作用，以确定最佳用量。

静脉滴注：根据孕妇情况，滴注时要经常监测妊娠子宫收缩频率、心率、血压和胎儿的心率。

取本品2支共100mg用静滴溶液500ml稀释为100mg/500ml(0.2mg/ml)的溶液，静滴时应保持左侧姿势，以减少低血压危险。密切观察滴注速度，使用可控制的输注装置或调整分钟滴数。开始时应控制滴速使剂量为0.05mg/min（5滴/分钟，20滴/ml），每10分钟增加0.05mg/分钟（增加5滴/分），直至达到预期效果，通常保持在0.15mg/min-0.35mg/min（15-35滴/分），待宫缩停止，继续输注至少12-18小时。

输注液应用5%葡萄糖溶液，对糖尿病患者可用生理盐水稀释液。配制输注液变色、有沉淀物、颗粒物或配制超过48小时，不得使用。

不良反应

本品的不良反应与β–交感神经作用有关，通常可以通过调整剂量来控制。

静脉输注常出现孕妇和胎儿心跳速率增加，对健康孕妇心跳速率宜避免超过140次/分。适当减少剂量或停止输注会很快恢复正常。

严重不良反应

肺水肿、肺水肿合并心功能不全、白细胞减少、粒细胞缺乏症、心律不齐、在多胎妊娠情况下，有给予麻醉药后立即从心律不齐转为心脏骤停报道、横纹肌溶解症（肌肉痛、无力感、CPK升高、血和尿中的肌红蛋白升高）、新生儿肠闭塞、新生儿心室中隔肥大、因β－受体激动剂所致的血清钾低下、休克、黄疸、Stenvens-Johnson综合症。

其他不良反应

心血管系统：室上性心动过速、心悸、心动过速、有时出现面色潮红、胸痛、呼吸困难、罕见心电图异常（ST-T的异常）、颜面疼痛。胎儿的心动过速、心律不齐。

肝脏：有时出现肝功能的损害（GOT、GPT等的升高）。

血液系统：罕见血小板减少。

精神神经系统：有时出现振颤、麻木感、头痛、四肢末端发热感、无力感、罕见出汗、眩晕。

消化系统：有时有恶心感、呕吐、便秘、伴淀粉酶升高的唾液腺肿胀。

过敏症：有时出现出皮疹、瘙痒、罕见红斑、肿胀。

给药部位：有时会有血管痛、静脉炎出现。

其他：一过性血糖升高、CPK升高、有时出现尿糖的变化、发热，罕见出冷汗。

孕妇用过β–拟交感神经剂其婴儿有低血钙、低血糖、肠梗阻的症状，但很少见。

禁忌

1、本品禁用于妊娠不足20周的孕妇；还禁用于延长妊娠对孕妇和胎儿构成危险的情况，包括：

2、分娩前任何原因的大出血，特别是前置胎盘及胎盘剥落。

3、子痫及严重的先兆子痫。

4、胎死腹中。

5、绒毛膜羊膜炎。

6、孕妇有心脏病及危及心脏机能的情况。

7、肺性高血压。

8、孕妇甲状腺机能亢进。

9、未控制之糖尿病患者。

10、重度高血压。

11、对本品中任何成份过敏者。

注意事项

对于紧急入院的患者，医生应对子宫颈口的开大、展平及出血情况进行综合评价，制定安全的给药方案后，严密监护下给药，应避免不必要的用药。

1、静脉滴注时，应密切监测孕妇的血压、脉搏及胎儿心跳速率。密切关注胎儿情况，特别是用于急性胎儿窘迫时，如果胎儿情况恶化，需立即停药。胎儿心跳每分钟可能增加25次以上，但通常很少见。

2、为预防由腔静脉症候群引起的低血压，输注时应保持左侧卧位。

3、避免用于心脏病或潜在心脏病人。

4、在延长输液期间，密切监测有糖尿病人或排钾利尿病人的生化指标变化。因本品可以升高血糖及降低血钾，故糖尿病患者及使用排钾利尿剂的病人慎用。停药后24小时内转为正常。

5、本品治疗后曾有孕妇发生肺水肿的报告，原因包括患有心脏病、持续性心动过速(超过140次/分)、子痫以及与皮质类固醇并用，因此要严密监测患者，避免体液过多。如发生肺水肿立即停止用药。

6、胎儿酸中毒时，继续监测是必要的，少数严重酸中毒（PH<7.15）的情况，不宜使用。

7、当使用本品预防早产、延缓分娩是因为绒毛膜羊膜未成熟而提早破裂的情况时，要考虑是否会有绒毛膜羊膜炎的发生，用药要谨慎。

8、持续滴注需定期进行血液检查。

9、滴注药量超过0.2mg/min可能会增加不良反应，应加强监护。

10、使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品，请告知医生。

11、使用本品前，应仔细阅读本品及盐酸利托君片剂说明书。

警告

本品为处方用药。接受治疗的病人必须密切监控在医院里。由具有该药品药理学知识的人实施治疗，这些人证明可以胜任用药和应付患者出现的各种情况。

有报道孕妇死于本品与皮质类固醇合用的情况，由于肺水肿加重，心肌缺血、坏死可能导致死亡。

应密切监测本品对心血管的作用，当给药后出现持续性的心动过速，超过140次/分，表明已接近肺水肿的可能。应立即停药。

密切关注对本品过敏者，特别是对硫酸可能引起的过敏。

药物过量

过量的症状是过度的β-肾上腺素兴奋作用，包括药理作用加强，最突出的为心动过速（孕妇和胎儿）、心悸、心律不齐、高血压、呼吸困难、神经过敏、颤抖、恶心、呕吐。当静脉给予利托君出现过量症状时，应停止给药。用适当的β-阻断剂作为解毒剂。盐酸利托君是可透析的。

用大鼠和家兔研究急性静脉毒性和用小鼠、大鼠、豚鼠和家兔研究了急性口服毒性。种群最敏感的LD50值未怀孕小鼠静注为64mg/kg，未怀孕小鼠口服为540mg/kg。怀孕大鼠静注LD值为85mg/kg。人体产生过量症状所需药物量有个体差异。还未接到因过量造成死亡的报告。

药理毒理

药理研究表明，盐酸利托君作用于子宫平滑肌的β－受体，从而抑制子宫平滑肌的收缩频率和强度，是一种口服、肌肉和静脉注射均有效延长妊娠，阻止早产的药物。

致癌、致畸、对生育力的影响：每日大鼠口服盐酸利托君1mg/kg，10mg/kg和150mg/kg共82周，各剂量组均见有良性和恶性肿瘤，由于在治疗组和对照组之间无明显差异并且无剂量相关性趋向，因此推断无致癌迹象。

在大鼠与家兔的繁殖研究中，结果显示盐酸利托君对繁殖力没有影响。

药代动力学

据文献报道，静脉滴注盐酸利托君0.15mg/min1小时，最高血药浓度32-52ng/ml。分布半衰期为6-9分钟，消除半衰期为1.7-2.6小时，90%的盐酸利托君在24小时内由尿液排出。

贮藏

室温保存（最好是30℃以下）。

包装

玻璃安瓿装，每盒10支。