益母草碱(Leonurine)，学名3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸(4-胍基)-1-丁酯，常见者为其盐酸盐水合物。提取自唇形科植物细叶益母草(Leonurus sibiricus L.)的叶，或益母草(L.heterophyllus Sweet)，艾蒿益母草(L.artemisia)全草。具有活血化淤、利水消肿的作用。

简介

中文名称：益母草碱

化学名称：Benzoic acid，4-hydroxy-3，5-dimethoxy，4-【（aminoiminomethyl）amino】butyl ester

别称：Benzoic acid

CAS：24697-74-3

分子结构式：

分子式C14H21N3O5

分子量311.33

物理性质

熔点238℃（分解），溶于戊醇。亚硝酸盐熔点229～230℃，含一结晶水的盐酸盐，熔点193～194℃，溶于冷水，热水溶解1%～2%。

药理作用

1．对子宫的作用益母草碱对兔、猫、犬、豚鼠等多种动物的子宫均呈兴奋作用。对动情前期或卵巢切除后肌注雌二醇50mg的大鼠离体子宫，益母草碱均可使其振幅增加。益母草碱的作用与剂量相关，浓度为0．2～1．0mg/ml时，剂量一张力呈线性关系，至2mg/ml以上时达最大张力。

有时可见益母草碱对自发性收缩的标本呈双向性作用，用最低有效量或突然增加浓度（超过原浓度5倍）时，在引起兴奋之前可有10一20min的短暂抑制。高浓度（大于20mg/ml）因对子宫肌膜的局部麻醉作用而呈抑制作用。益母草碱的子宫收缩作用可持续几小时，但冲洗后可恢复。阿托品2mg/ml不影响其收缩作用。益母草碱甲对兔和猫离体子宫也有明显兴奋作用，而对兔在位子宫无作用。

2．对循环系统的作用小剂量益母草碱对离体蛙心有增强收缩作用，使用大量时反呈抑制现象。这种抑制现象可能由于迷走神经末梢兴奋所致。用益母草碱进行蛙血管灌流，呈血管收缩现象。其收缩程度与所用试液浓度呈正比例。用益母草碱（2mg/kg）注射于麻醉猫的静脉，即见血压下降，数分钟后恢复，这种短暂性的血压下降现象，在两侧迷走神经切断后也仍能发现，若先使用阿托品，然后注射益母草碱，血压下降即恢复，但不如前者显着，故可推测益母草碱的降低血压作用不在迷走神经中枢，而可能对迷走神经末梢兴奋作用所致。益母草碱对温血动物的血管呈明显的扩张现象，有抗肾上腺素的作用。

3．对呼吸中枢的作用麻醉猫静注益母草碱后，呼吸频率及振幅均呈显着增加，但在大剂量时，呼吸则由兴奋转入抑制，且变为微弱而不规则。在切断两侧迷走神经后，仍有呼吸兴奋作用，故认为本品可能对呼吸中枢有直接兴奋作用。

4．其他作用小量益母草碱能使兔离体肠管紧张性弛缓，振幅扩大，多量则振幅变小，而频率增加。兔静注益母草碱1mg/kg，可见尿量显着增加。益母草碱对蛙神经肌肉标本呈箭毒样作用。益母草碱在较高浓度时能使兔血悬液发生溶血作用。益母草碱毒性较小。大鼠腹腔注射益母草碱，每次2mg，连贯4d，无明显不良反应。蛙皮下注射益母草碱的MLD为0．4～0．6g/kg。

成分来源

唇形科植物细叶益母草Leonurus sibiricus L.叶，益母草L.heterophyllus Sweet，艾蒿益母草L.artemisia全草。