富露施®(吸入用乙酰半胱氨酸溶液)，治疗浓稠粘液分泌物过多的呼吸道疾病如：急性支气管炎、慢性支气管炎及其病情恶化者、肺气肿、粘稠物阻塞症以及支气管扩张症。成分：该品含乙酰半胱氨酸（C5H9NO3S）应为标示量的90.0%～110.0%。N-乙酰-L-半胱氨酸是富露施的活性成分，它通过化学结构中的一个能与亲电子的氧化基团相互发生作用的自由巯基（亲核的-SH）使粘蛋白的双硫（S-S）键断裂而分解粘蛋白复合物，降低痰粘度，使粘痰容易咳出。常用量：富露施颗粒剂200mg，一日2-3次；泡腾片600mg，一日1次。

成份

本品主要成份为乙酰半胱氨酸

化学名称为：N-乙酰基-L-半胱氨酸

其结构式为：

分子式：CHNOS

分子量：163.20

辅料：氢氧化钠、乙二胺四乙酸二钠

性状

本品为无色或略带淡蓝紫色的澄明液体，微有硫磺味。

药品信息

药品名称：富露施

通用名称：乙酰半胱氨酸颗粒

拼音名：Yixian Banguang’ansuan Keli

英文名：Acetylcysteine Granules

拼音码：flsyxbgaskl

规格：0.1克*10袋

生产厂家：海南赞邦制药有限公司

销售药店：兴事堂新特药店

成分：该品含乙酰半胱氨酸（C5H9NO3S）应为标示量的90.0%～110.0%。

性状：该品为可溶性细颗粒；气芳香，味甜。

类别：黏痰溶解药。

规格：泡腾片600mgx4片。颗粒剂100mgx10包。200mgx10包。

单位：合

书页号：X42-117

标准编号：WS1-(X-261)-2003Z

贮藏：遮光、密封，在干燥处保存。

药理作用

N-乙酰-L-半胱氨酸是富露施的活性成分，它通过化学结构中的一个能与亲电子的氧化基团相互发生作用的自由巯基（亲核的-SH）使粘蛋白的双硫（S-S）键断裂而分解粘蛋白复合物，降低痰粘度，使粘痰容易咳出。

药物鉴别

⑴取该品适量（约相当于乙酰半胱氨酸0.2g），加水20ml，溶解，用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.5，并用水稀释至40ml，作为供试品溶液。另取乙酰半胱氨酸对照品0.1g，加水10ml溶解，用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.5，并用水稀释至20ml，作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典2000年版二部附录Ⅴ B)试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正丁醇-冰醋酸-水（4:1:5）混合并平衡10分钟的上层液为展开剂，展开后，取出，在热气流下吹干，再于碘蒸气中显色，供试品溶液所显主斑点的颜色及位置应与对照品溶液主斑点一致。

⑵在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

检查酸度：取该品，加水制成10%的溶液，依法测定（中国药典2000年版二部附录Ⅵ H），pH值应为2.0～3.0。干燥失重取该品，在70℃干燥4小时，减失重量不得过2.0%（中国药典2000年版二部附录Ⅷ L）。其他除粒度外，应符合颗粒剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录Ⅰ N）。

含量测定

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录Ⅴ D）测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.68%磷酸氢二钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0）为流动相；检测波长为214nm。理论板数按乙酰半胱氨酸峰计算应不低于2500，乙酰半胱氨酸峰与内标物峰的分离度应符合要求。

内标溶液的制备精密称取苯丙氨酸约1g，置200ml量瓶中，加新制备的焦亚硫酸钠溶液（1→2000)150ml，振摇使苯丙氨酸溶解，用焦亚硫酸钠溶液（1→2000）稀释至刻度，摇匀。测定法取该品10包的内容物完全转移至500ml量瓶中，加焦亚硫酸钠溶液（1→2000）约150ml，振摇使其溶解，并稀释至刻度，摇匀，精密量取25ml，置100ml(0.1g）或200ml(0.2g）量瓶中，精密加入内标溶液5ml(0.1g）或10ml(0.2g），加焦亚硫酸钠溶液（1→2000）稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液为供试液；取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。另取乙酰半胱氨酸对照品0.050g，置100ml量瓶中，精密加入内标溶液5ml，加焦亚硫酸钠溶液（1→2000）稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液，同法测定，按内标法以峰面积计算。

适应症

治疗以浓稠粘液分泌物过多为特征的呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、肺气肿、支气管扩张和胶稠性粘液症。

用法用量

将颗粒剂或泡腾片放入≤40℃少量温开水中，溶解后饮用。

常用量：富露施颗粒剂200mg，一日2-3次；泡腾片600mg，一日1次。

治疗COPD：颗粒剂200mg，一日1次，一次3袋；泡腾片600mg，一日1-2次，一次1片。

颗粒剂200mg(10包/盒）；泡腾片600mg(4片/盒）

辅助分类项：医药顾问

规格

3ml：0.3g/n

不良反应

全身用药时偶然出现过敏反应，如荨麻疹和罕见的支气管痉挛。喷雾药液对鼻咽和胃肠道有刺激，可出现鼻液溢、胃肠道刺激，如：口腔炎、恶心和呕吐的情况。

在非常罕见的病例中已经报告，一些严重皮肤反应，如Steven-Johnson综合症和Lyell氏综合症等，其发生与乙酰半胱氨酸的给药有时间关系。在大多数病例中，能够发现至少一种更有可能涉及触发所报告皮肤粘膜综合症的共-可疑药物。正因如此，如果皮肤或粘膜发生任何新变化,应立即就医，并且立即停止使用乙酰半胱氨酸。

一些研究证实，乙酰半胱氨酸给药后可出现血小板聚集降低的现象。尚未确定其临床意义。

禁忌

乙酰半胱氨酸过敏者禁用。

注意事项

使用乙酰半胱氨酸，特别是开始用喷雾剂方式治疗时可液化支气管内的分泌物，并刺激分泌物量增加。如果病人不能适当排痰，应做体位引流或通过支气管内吸痰方式将分泌物排出，以避免分泌物潴留阻塞气道。患有支气管哮喘的病人在治疗期间应密切观察病情，如有支气管痉挛发生应立即终止治疗。

安瓿开启后应立即使用，开启安瓿的药液应放置在冰箱内，并在24小时内使用。对于先前开启安瓿的药液不得给病人使用。

开启安瓿时虽可闻到硫磺味，但不影响产品质量。用于或放入喷雾器中贮存，药液呈粉红色但不彩响本品的疗效和安全性。

由于本品与橡胶、铁、铜等发生反应，所以本品做喷霉吸入治疗时应采用塑胶和玻璃制喷雾器。

药物在使用后应清洗喷雾器。

胃溃疡或有胃溃疡病史的患者，尤其是当与其他对胃粘膜有刺激作用的药物合用时，慎用本品。

本品每支含43mg(1.9mmol)钠，限钠饮食的患者应慎用本品。

本品应保存在小儿不易接触处。

本品应在有效期内使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠期和哺乳期妇女只有在非常必要时，在医生指导下才可使用。

药物相互作用

本品可与支气管扩张剂和血管收缩剂等药物合用。如果本品与支气管扩张剂或其它药物混合时，应立即使用，不能存放。当局部使用乙酰半胱氨酸和抗生素时，由于半胱氨酸和某些抗生素有不相容现象，在这种情况下应用本品应与抗生素分开使用。

本品与硝酸甘油合用会导致明显的低血压并增强颞动脉扩张。如果必须使用本品与硝酸甘油合用，应监控患者是否有低血压现象，这可能是严重的低血压，并警告头痛的可能性。

本品与镇咳药不应同时服用，因为镇咳药对咳嗽反射的抑制作用可能会导致支气管分泌物的积聚。

药物过量

病人接受全身大剂量用药时未观察到中毒症状和体征，局部大剂量用药可使粘液脓性分泌物大量液化，特别是对于不能自行咳嗽、咳痰的病人，需要用吸痰器将痰液吸出。

药理毒理

药理作用：乙酰半胱氨酸分子结构中的巯基基团使粘蛋白分子复合物间的双硫键断裂，降低痰液粘度，使痰容易咳出。

毒理研究：乙酰半胱氨酸毒性极低。大鼠口服乙酰半胱氨酸的LD50高于10g/kg.口服1g/kg/日达12周，大鼠表现很好的耐受性。犬口服300mg/kg/日，持续1年后，未发现任何毒性反应。

生殖毒性，观察大鼠和兔在妊娠期用大剂置乙酰半胱氨酸后对后代器官发育期无畸形影响。致突变研究，乙酰半胱氨酸无致突变作用。

药代动力学

乙酰半胱氨酸口服后迅速吸收，2~3小时达到血浆峰浓度，可持续24小时。给药后5小时检测原型药物在肺组织中的浓度证明存在高浓度的乙酰半胱氨酸。

执行标准

进口药品注册标准JX20020133

批准文号

进口药品注册证号H20110405