可待因是一种存在于罂粟中的生物碱，含量占0.7%-2.5%。分子式C18H21NO3。含一分子结晶水的可待因为片状晶体。它可从鸦片中提取，也可用化学方法由吗啡制造。是一种鸦片类药物（opioid），有止痛、止咳和止泻的药效，它的硫酸盐或磷酸盐常用于药品中。用于①各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，故对有少量痰液的剧烈咳嗽，应与祛痰药并用。②可用于中等度疼痛的镇痛。③局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药，具有镇静作用。

简介

可待因，和吗啡共存于鸦片中，现多由吗啡的酚基甲基化合而成，性质与吗啡相似，熔点155℃，成人致死量0.3克，其镇痛作用仅相当于吗啡的七分之一左右，以片剂、胶囊和液体方式在市场上出现。

可待因为阿片生物碱，可抑制延脑咳嗽中枢，治疗剂量不抑制呼吸，且成瘾性小，副作用少。因其抑制咳嗽反射，痰液不易排出，故仅适用于无痰性干咳。滥用会造成依赖性或导致精神障碍等。

适应症

1、用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳者。由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，故对有少量痰液的剧烈咳嗽，应与祛痰药并用。

2、有镇痛作用，可用于中等度疼痛。

禁忌症

(1)本品在妊娠期间可透过胎盘，使胎儿成瘾，引起新生儿的戒断症状，如过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻、呕吐等。分娩期中应用本品可引起新生儿呼吸抑制。

(2)可自乳汁排出，哺乳期妇女慎用。

(3)下列情况应慎用：①支气管哮喘；②急腹症，在诊断未明确时，可能因掩盖真象造成误诊；③胆结石，可引起胆管痉挛；④原因不明的腹泻，可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊；⑤颅脑外伤或颅内病变，本品可引起瞳孔变小，模糊临床表征；⑥前列腺肥大病例可因本品易引起尿潴留而加重病情。

(4)多痰者禁用。

用量用法

1．成人常用量口服或皮下注射，一次 15—30mg，一日 30—90mg；极量：口服一次 100mg，一日 250mg。

2．小儿常用量镇痛，口服一次按体重 0.5—1mg／kg，或一日按体重 3mg/kg。镇咳用量为上述的 1/2—1/3。

制剂与规格

片剂：(1)15mg(2)30mg；

可待因糖浆：0.5％；

可待因注射液：(1)1ml：15mg(2)1ml：30mg；

常用量，口服或皮下注射，一次15-30mg，一日3次，极量口服一次0.1g，一日0.25g。儿童镇痛，每次口服0.5-1mg/kg，一日3次。镇咳，用量为镇痛量的1/3-1/2。久用成瘾。

作用

可待因能直接抑制大脑的咳嗽中枢，止咳作用迅速而强大，咳嗽中枢受到抑制后，对呼吸道感受器传来的神经冲动不敏感，不能发出咳嗽冲动，而咳嗽是呼吸道受到刺激时（化学、物理、炎症因素）所引起的一种防御性反射活动，有利于呼吸道分泌物的排出。可待因口服吸收的快而完全，一次服药后约1小时后达到最大效应，可维持3~4小时。适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤其适用于伴有胸痛的剧烈干咳因此药还有镇痛作用。

咳嗽是机体保护性反应，能将呼吸道内过多的分泌物和异物通过咳嗽排出体外，以保持呼吸道的通畅。因此，不必一咳就止。同时，应用咳嗽药时应分析咳嗽的原因，对症下药，才能收到良好的效果。

用药注意

1、不能长期服用，否则可成瘾，也可产生耐受性，止咳作用逐渐减弱甚至消失，有的人会引起便秘。

2、可待因可以抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，不利于排痰，对有少量痰的剧烈咳嗽的人应与祛痰药并用。

3、痰多的人禁止使用可待因止咳，因咳嗽中枢被抑制后，咳虽然止住了，但痰也排不出来了，使大量痰液阻塞呼吸道，容易继发感染而使病情加重。 

不良反应

(1)较多见的不良反应有：

①心理变态或幻想；

②呼吸微弱、缓慢或不规则；

③心率或快或慢异常。

(2)少见的不良反应：

①惊厥、耳鸣、震颤或不能自控的肌肉运动等；

②荨麻疹；瘙痒、皮疹或脸肿等过敏反应；

③精神抑郁和肌肉强直等。

(3)长期应用可引起依赖性。常用量引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱。典型的症状为：鸡皮疙瘩、食欲减退、腹泻、牙痛、恶心呕吐、流涕、寒颤、打喷嚏、打呵欠、睡眠障碍、胃痉挛、多汗、衰弱无力、心率增速、情绪激动或原因不明的发热。

(4)过量时临床表现为头晕、嗜睡、不平静、精神错乱、瞳孔缩小如针尖、癫痫、低血压、心率过缓、呼吸微弱、神志不清。便秘，久用成瘾。剂量过大时兴奋，烦躁。痰多时慎用。过量可诱发肺水肿，中毒症状，惊厥。可待因能诱发过敏反应而引起固定形红斑或猩红热样皮炎。

药动学

口服吸收快而完全，其生物利用度为40%—70%。1次口服后，约1小时血药浓度达高峰，半衰期为3-4小时。主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合，约15%经脱甲基变成吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。

药物相互作用

①丙烯吗啡能拮抗本品的镇痛作用和中枢性呼吸抑制作用。

②与美沙芬或其他吗啡受体兴奋药合用时，可加重呼吸抑制作用。

③与全麻药或其他中枢神经抑制药合用时，可加重中枢性呼吸抑制及产生低血压。与肌松药合用，则呼吸抑制更显著。 

管制

可待因是麻醉品单一公约下的列表II药物，在世界各地受到严格管制。很多国家和地区容许民众不需医生处方而购买若干含可待因的药品，例如咳嗽药水，但那些药品的可待因含量较低，而每次售卖的数量亦通常有限制，甚至卖方需要登记购买者的个人资料。

相关事件

2012年8月10日，《经济参考报》报道：一名广东青年，长期嗜饮含磷酸可待因成分的止咳水，每天数瓶至数十瓶，花费金钱上百万，且由于止咳水中含有的磷酸可待因可与人体内的钙结合，导致体内的钙流失，长期饮用造成脊柱变形。几年间，青年的身高从1 .72米缩至1 .60米，以致无法正常行走。

药典介绍

【鉴别】

（1)取本品约0.2g，加水4ml溶解后，在不断搅拌下滴加20%氢氧化钠溶液至出现白色沉淀，用玻璃棒摩擦器壁使沉淀完全，滤过；沉淀用水洗净，在105℃干燥1小时，依法测定（附录Ⅵ C)，熔点为154～158℃。 

(2) 取本品约0.lg，加水5ml溶解后，滴加氨试液使成碱性，不得生成沉淀。 

(3) 取本品约lmg，置白瓷板上，加含亚硒酸2.5mg的硫酸0.5ml，立即显绿色，渐变蓝色。 

(4) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集 92图）一致。 

(5) 本品的水溶液显磷酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ)。 

【检查】 酸度 取本品0.4g，加水10ml溶解后，依法测定（附录Ⅵ H)，pH值应为4.0～5.0。 溶液的澄清度与颜色 取本品0.4g，加新沸过的冷水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液 ( 附录Ⅸ B )比较，不得更浓；如显色，与黄色2号标准比色液 (附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。 氣化物 取本品0.10g，依法检查（附录Ⅷ A)，与标准氯 化钠溶液5.Oml制成的对照液比较，不得更浓（0.05%)。 硫酸盐 取本品0.20g，依法检査（附录Ⅷ B)，如发生浑 浊，与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓 (0.1%）。 有关物质 取本品，精密称定，加流动相溶解并稀释制成 每lml中含l0mg的溶液作为供试品溶液；另取吗啡对照品， 精密称定，用流动相溶解并稀释制成每lml中含lmg的溶液 作为对照品溶液；精密量取供试品溶液0.2m1与对照品溶液 lml，置同一100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照髙效液相色谱法（附录V D)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.03mol/L醋酸钠溶液（用冰醋酸调节pH值至3.5)-甲醇（60：10)为流动相；检测波长为 230nm;理论板数按磷酸可待因峰计箅不低于2000，吗啡峰与 磷酸可待因峰的分离度应符合要求。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满 量程的20%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各10μl，分 别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍， 供试品溶液的色谱图中如有与吗啡峰保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液中吗啡峰面积（0.1% )；其他单个杂质的峰面积不得大于对照溶液中磷酸可待因峰面积的2.5倍（0.5%)；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中磷酸可待因峰面积的5倍（1.0%)。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量应为 5.0%～7.5% (附录Ⅷ L）。 

【含量测定】取本品约0.25g,精密称定，加冰醋酸10ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用髙氯酸滴定液（O.lmol/L)滴 定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml 高氯酸滴定液（O.lmol/L)相当于39.74mg的C18H21N03·H3PO4 

【类别】镇痛药，镇咳药。 

【贮藏】遮光，密封保存。