阿莫西林克拉维酸钾抗感染药物，主要成分为阿莫西林和克拉维酸钾，适用于产β-内酰胺酶流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌所致的下呼吸道感染、中耳炎、鼻窦炎；产β-内酰胺酶金葡菌和产酶肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属所致的尿路和皮肤软组织感染等；亦可用于肠球菌所致的轻、中度感染。药品亦可用于上述细菌中不产酶菌株所致的上述各种感染。禁用于对本品过敏者，禁用于有青霉素类过敏史者，或对克拉维酸有过敏史者。传染性单核细胞增多症患者禁用。药品为白色或类白色混悬颗粒，气芳香，味甜。本品为复方制剂，其组分为阿莫西林和克拉维酸钾。

背景及概述

阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性，但具有强大广谱β内酰胺酶抑制作用，两者合用，可保护阿莫西林免遭β内酰胺酶水解。本品的抗菌谱与阿莫西林相同，且有所扩大。对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用，对某些产β内酰胺酶的肠肝菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。本品对耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导Ⅰ型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用；阿莫西林-克拉维酸钾复方制剂主要用于防治母猪产后乳腺炎、子宫炎等产后炎症；防治猪的链球菌病、副猪嗜血杆菌病、巴氏杆菌病、胃肠炎、肺炎等；防治仔猪黄白痢、沙门氏菌病、败血病等；现有国内外市场中片剂、胶囊剂、乳房注入剂、水混悬注射剂和内服水混悬剂等。

临床应用

本品适用于敏感菌引起的各种感染，如：1.上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等。2.下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管合并感染等。3.泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染及软性下疳等。4.皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症等。5.其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。/n

药动学

本品对胃酸稳定，口服吸收良好，食物对本品的吸收无明显影响。空腹口服本品375mg（阿莫西林250mg，和克拉维酸125mg），阿莫西林于1.5小时达血药峰浓度（Cmax），约为5.6mg/L。血消除半衰期（t1/2β）约为1小时。8小时尿排出率为50%～78%。克拉维酸的药动学参数与单用时相同，正常人口服克拉维酸125g后1小时达血药峰浓度（Cmax），约为3.4mg/L。蛋白结合率为22%～30%。血消除半衰期（t1/2β）为0.76～1.4小时，8小时尿排出率约为46%。两者口服的生物利用度分别为97%和75%。

药理作用

本品由阿莫西林和克拉维酸钾以7:1配比组成的复方制剂，其中阿莫西林与氨苄西林 的抗敏感微 生物作用类似，主要作用在微生物的繁殖阶段，通过抑制细胞壁 粘多肽的生物合成而起作用。克拉维酸钾具有青霉素类似的β-内酰胺结构，能通过阻断β- 内酰胺酶 的活性部位，使大部分细菌所产生的这些酶失活，尤其对临床重要的、通过质粒介导的β-内酰胺酶 (这些酶通常与青霉素和头孢菌素的抗药性改变有关)作用更好。体外试验和临床使用结果均表明，本复方对以下多数微生物有效;革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌 (产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株) 对甲氧西林 /苯唑西林有抗药性的葡萄球菌对本品同样具有抗药性。革兰氏阴性需氧微生物：大肠杆菌(产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株) 流感嗜血杆菌(产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株)克雷伯 菌属(所有已知的菌株均为产β-内酰胺酶菌株)卡他莫拉克氏菌(产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株) 以下多数微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不明确：大部分肺炎链球菌 、奈瑟氏淋球菌、大多数葡萄球菌和厌氧菌等。这些菌对阿莫西林敏感，但是本复方对这些菌的临床疗效尚无充分和严格对照的研究结果。

相互作用

1 阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期(t1/2()延长，毒性也可能增加。 

2 本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。 

3 本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。 

4 本品与氯霉素合用于 细菌 性 脑膜炎 时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。 

5 本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。 

6 氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。 

7 本品可加强华法林的作用。 

8 氨基糖苷类抗生素 在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用

用法用量

1.成人：肺炎及其他中度严重感染：口服1次625mg(含阿莫西林500mg)，每8小时1次，疗程7～10天。一般感染：1次375mg(含阿莫西林250mg)，每8小时1次，疗程7～10天。

2.小儿：①新生儿与3月以内婴儿：按阿莫西林计算，每12小时15mg/kg；②40kg以下儿童剂量：按阿莫西林计算，一般感染每12小时25mg/kg或每8小时20mg/kg，较重感染每12小时45mg/kg，或每8小时40mg/kg，以上均根据病情轻重而定。疗程7～10天；其他感染剂量减半。③40kg以上的儿童可按成人剂量给药。

3.肾功能减退者：肌酐清除率>30ml/min时不需减量；肌酐清除率10～30ml/min者每12小时用阿莫西林250～500mg；<10ml/min者阿莫西林每24小时用250～500mg。

4.血液透析患者：根据病情轻重，每24小时用阿莫西林250～500mg，在血液透析过程中及结束时各加用一次剂量。

制剂与规格

1.阿莫西林克拉维酸钾 片：①375mg(阿莫西林250mg，克拉维酸125mg)；②625mg(阿莫西林500mg，克拉维酸125mg)。应注意不可用2片375mg制剂代替625mg制剂。

2.阿莫西林克拉维酸钾混悬液：①5ml:156.25mg(阿莫西林125mg，克拉维酸31.25mg)；②5ml:312.5mg(阿莫西林250mg，克拉维酸62.5mg)。

不良反应

1、常见胃肠道反应如腹泻、恶心和呕吐等。

2、皮疹，尤其易发生于传染性单核细胞增多症者。

3、可见过敏性休克、药物热和哮喘等。

4、偶见血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞降低及念球菌或耐药菌引起的二重感染。

注意事项

1、对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、 荨麻疹 等过敏性疾病史和严重肝功能障碍者慎用。 

2、本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。 

3、本品和氨苄西林有完全交叉耐药性，与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。 

4、肾功能减退者应根据 血浆 肌酐清除率调整剂量或给药间期；血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析过程中及结束时应加服本品1次。 

5、对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。 

6、严重肝功能减退者慎用。长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。 

7、对实验室检查指标的干扰： 

（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但 葡萄糖酶试验法不受影响； 

（2）可使血清 丙氨酸氨基转移酶 或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

贮藏

密闭，在暗凉干燥处保存。