普丽吉，固体包衣片剂，用于性功能障碍的药品，本品适用于治疗男性勃起功能障碍（ED）及早泄（PE），活性成分为西地那非Sildenafil及达泊西汀Dapoxetine。

药品说明

普丽吉是一种用于调节全体机能改善免疫力的男性保健品，经科学研究发现，人体机能免疫力与健康密切相关。采用国际先进的离子分离技术多种破壁技术中药浓缩合成，最大限度的提取有效成分。并运用偏正生克的药理，取出有害成分，成功克服了药理偏性，在确保疗效的前提下，不会产生任何副作用和依赖性，同时还含有营养滋补成分，有增强体质和提高免疫力的作用。

【主要成份】本品的活性成分为西地那非Sildenafil及达泊西汀Dapoxetine

【性状】本品为本品为固体包衣片剂

【适应症】本品适用于治疗男性勃起功能障碍（ED）及早泄（PE）

【规格】每片含西地那非Sildenafil100毫克+达泊西汀Dapoxetine60毫克，片剂：每片含本品100mg、60mg

【用法用量】

初始剂量：所有患者初始推荐剂量均为80毫克（半片）

调整剂量：未达到治疗效果时，可调整剂量至160毫克（一片）

老年患者：不需要调整

【不良反映】

本品有轻度的一过性不良反映

可能发生的不良反映有：头痛、头晕、脸红、恶心、腹泻等

【包装】双铝包装，每板4片，每盒一板

【贮藏】遮光，密封保存于30℃以下阴凉处

【有效期】36个月（3年）

【批准文号】印BAG/Drug/26/2006

【生产企业】印度必奥康制药公司（biocon）

【监制单位】湖南必奥康生物科技有限公司

药理作用

早泄是大脑性欲中心反映过高所致，导致男性过早地射精，而大脑性欲中心存在着5–差劲色胺和多巴胺之类的化学物质。阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程。在性刺激过程中，阴茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮（NO），NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶，使细胞内环鸟苷酸（cGMP）水平增加，最终导致平滑肌松弛，增加阴茎内的血流量。

达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的SSRI，半衰期短，属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)，用于治疗男性早泄。

作用机制

本品口服吸收迅速，80-120min达血式峰值，1h内奏效。生物利用度约40%，食物能明显降低本品吸收速度、程度和作用的发生。本品在肝脏主要经cyp3A4介导代谢为活性代物，约80%经粪便排泄，13%由尿排泄，在精液中排泄不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为2h。65岁以上老年男性、肝功能不全和肾功能严重损害病人，清除率降低。

药代动力学

西地那非

西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生 成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小 时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。

西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13%）。

达泊西汀

本品口服吸收迅速，30～120min达血药峰值，1h内奏效。生物利用度约40%。食物能明显降低本品吸收速度、程度和作用的发生。本品在肝脏主要经CYP3A4介导代谢为活性代谢物，约80%经粪便排泄，13%由尿排泄，在精液中排泄不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为2h。

成分及作用

普丽吉药品的成份为：西地那非和达泊西汀。

1：西地那非的化学名为1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1-氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。分子式为C22H30N6O4S·C6H8O7，分子量为666.67。

体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P4503A4（主要途径）和2C9（次要途径）， 故这些同功酶的抑制剂会降低xi-地那非的清除。

体内实验：健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁（一种非特异性细胞色素P450抑制剂）800mg，导致血浆内xi-地那非浓度增高56%。单剂xi-地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素（500mg，一日两次，共5天达到稳态）合用时，xi-地那非的药时曲线下面积（AUC）升高182%；单剂xi-地那非100mg与另一种CYP4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用，达到稳态时（1200mg，一日三次），则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%，xi-地那非不影响后者的药代动力学；酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂，上述作用可能更大；当与CYP4503A4抑制剂（如酮康唑、红霉素、西咪替丁）合用时，xi-地那非的清除率降低。

可预测同时服用CYP4503A4的诱导剂（如利福平）将降低血浆xi-地那非水平。单剂抗酸药（氢氧化铝/氢氧化镁）对本品生物利用度没有影响；CYP4502C9抑制剂（如甲苯磺丁脲、华法令）、CYP4502D6抑制剂（如选择性5－羟色胺再摄取抑制剂、> 三环抗抑郁药）、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等，对xi-地那非的药代动力学没有影响。襻利尿剂和保钾利尿剂可使xi-地那非活性代谢产物（N－去甲基xi-地那非）的AUC增加62%，而非选择性－受体阻滞剂使其增加102%。这些对xi-地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。

2：达泊西汀，目前唯一欧盟认可治疗男性早泄（PE）的内服药物成分。早泄是大脑性欲中心反映过高所致，导致男性过早地射精，而大脑性欲中心存在着5–差劲色胺和多巴胺之类的化学物质。

不良反映

服药初期会出现口干、食欲减退、恶心、失眠、乏力、服药20天后还有反应应停药。

药品依赖性

所谓药物依赖，一方面是需要服用越来越大的剂量以达到同样的疗效；另一方面是如果停药会出现戒断症状。通过对普丽吉的长期观察发现，患者一旦摸索到其有效剂量无须进一步增加剂量即可保持疗效，目前没有发现停药后出现戒断症状的患者。

使用禁忌

1：本品须在医生批导下使用。

2：最近发生过中风和心脏病发作、低血压或者某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。

3：本品禁止与此同NO供体（如任何一种短效或长效硝酸酯类药物）合用，因为已有本品与NO供体合用引起严重低血压而导致死亡的报告。

4：严重肾损害、严重勃起功能障碍的病人、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。

5：本品与高效抗逆转转录病毒治疗（HAART）要能发生相互作用，因为在HAART方案中，一般包括使用的蛋白酶抑制也是CYP 3A4抑制剂，能加强本品的作和，增加本品不良反映的可能。接受HAART的病人，本品现行的推荐启始剂量为25mg。

6：本品与氨氧地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应，病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1Pa(8mnhg)和0.9kPa（7mmhg）与其它抗高血压药的相互作用。

7：服用本口时应停止服用其它药物。

8：18岁以下患者禁止使用

使用注意

1、服药前两小时需避免食有油腻食物，酒，茶类饮料，以免影响药效发挥

2、有不稳定心脏，冠状动脉及使用硝酸甘油药物患者，均不适合服用。

3、性交过程中出现胸痛时应该立即停止性交

4、用药2小时候方要驾车或操作机器

5、有肝肾功疾病时，能否使用本品及适当剂量应征求医生意见

6、本品仅供夫妻、情侣间使用，请勿用其它用途。

7、服用本品12小时前后尽量勿服用其它药物

8、请勿过量使用

禁用人群

下列患者禁用：

1、对本品任何组份过敏者

2、严重变异性心绞痛，新发性心肌梗塞，严重心衰，低血压，及其他身体状态不宜性生活者

3、本品应在医师指导下使用，与其他药物的相互作用请遵医嘱。