一种莨菪烷型生物碱，它存在于茄科植物中，分子式是C17H21NO4。1892年E.施密特首先从东莨菪中分离出来。作用与阿托品相似，其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强，对呼吸中枢具兴奋作用，但对大脑皮质有明显的抑制作用，此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船晕车等作用。临床用的一般是它的氢溴酸盐，可用于麻醉镇痛、止咳、平喘，对动晕症有效，也可用于控制巴金森病的僵硬和震颤。

基本介绍

中文名称：东莨菪碱

中文别名：天子仙碱

汉语拼音:dōng làng dàng jiǎn

英文名称：Scopolamine

分子式：C17H21NO4

密度：1.31

东莨菪碱为粘稠糖浆状液体；味苦而辛辣；比旋光度【α】厍-18°(乙醇)或-28°(水)；易溶于乙醇、乙醚、氯仿、丙酮和热水,微溶于苯和石油醚,在冷水中溶解度尚可；能与多种无机或有机酸生成结晶的盐。在稀碱中易消旋化生成D，L－东莨菪碱，失去光学活性。与氯化汞反应生成白色沉淀。

东莨菪碱以洋金花为原料提取得到。中国的中药麻醉剂洋金花制剂，源于公元2世纪名医华陀的麻沸散,其有效成分就是东莨菪碱。

功用作用

东莨菪碱为颠茄中药理作用最强的一种生物碱，可用于阻断副交感神经，也可用作中枢神经系统抑制剂。它的作用类似颠茄碱，但作用较强且较短暂。临床用的一般是它的氢溴酸盐，可用于麻醉镇痛、止咳、平喘，对动晕症有效，也可用于控制巴金森病的僵硬和震颤。

作用与阿托品相似，其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强，对呼吸中枢具兴奋作用，但对大脑皮质有明显的抑制作用，此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船晕车等作用。

临床用为镇静药，用于全身麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病、有机磷农药中毒等。由于本品既兴奋呼吸又对大脑皮质呈镇静作用，故用于抢救极重型流行性乙型脑炎呼吸衰竭（常伴有剧烈频繁的抽搐）亦有效。

片剂说明

每片0.2mg。注射液：每支0.3mg（1ml）；0.5mg（1ml晕动片：每片含本品0.2mg、苯巴比妥钠30mg、阿托品0.15mg，对因颠簸引起）的晕车有效，每次服1～2片，半小时后见效，使保定（SCOPODERM TTs）每贴含1.5mg。

相关信息

东莨菪碱作用与阿托品相似，其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强，对呼吸中枢具兴奋作用，但对大脑皮质有明显的抑制作用，此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船晕车等作用。

临床用为镇静药，用于全身麻醉前给药，晕动病、震颤麻痹，狂躁性精神病，有机磷农药中毒等。由于本品既兴奋呼吸又对大脑皮质呈镇静作用，故用于抢救极重型流行性乙型脑炎呼吸衰竭（常伴有剧烈频繁的抽搐）亦有效。

药理作用

本品为叔胺抗毒蕈碱药。其作用一般类似阿托品，对中枢和周围均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更强，通常会减缓心率而不是加速心率，特别是在使用小剂量时。它对中枢的作用与阿托品不同，能抑制大脑皮质，产生嗜睡和健忘。对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用比阿托品强。本品为外周抗胆碱药，除对平滑肌有解痉作用外，尚有阻断神经节及神经-肌肉接头的作用，对中枢的作用较弱。眼部作用与阿托品相似，其散瞳、调节麻痹及抑制分泌的作用较阿托品强1倍，但持续时间短。与阿托品兴奋大脑相反，本品表现为显著的镇静作用。

东莨菪碱的外周作用与阿托品相似，它对涎腺、支气管和汗腺分泌的抑制作用较阿托品强，对眼的散瞳和调节麻痹作用较阿托品迅速，但作用消失较快、对心脏、肠管和支气管平滑肌的作用较弱。它也具有解除血管痉挛和改善微循环的作用。在一般治疗剂量时对中枢有明显的抑制作用。较大剂量时可产生催眠作用。大剂量时多可产生激动、不安、幻觉或谵妄等中枢兴奋症状，但很快就进入睡觉状态。剂量更大（0.08mg/kg静脉注射)则皮质抑制更显著。若与氯丙嗪合用可能很快产生麻痹现象。东莨菪碱的呼吸兴奋、抗晕动和抗震颤麻痹作用均较低阿托品强。

药动学

本品口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢，仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。本品的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h，分布容积为1.7L/kg。0.5%本品溶液点眼，20min产生最大散瞳作用，持续90min，3～7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在40min产生，持续约90min，72h后逐渐恢复。注入东莨菪碱后0.5～1h，血浆量约为总引入量的0.5%，达到峰值后浓度迅速下降，t1/2为1.35h。其在体内的分布以脑、肝、肺相对较高，于用药后数min至30min浓度逐渐增高，2～3h仍维持一定的浓度，对大脑的作用较大而持久，高峰在2h左右，说明它能顺利通过血-脑脊液屏障。注入药物后，30min的尿排出量已达总引入量的27.15%，1h达49.5%，2h达75.88%，48h达92.8%。

药物相应作用

1. 毒扁豆碱，催醒剂，可解除颠茄类药物中毒反应，可作为解毒剂应用。
2. 苯丙胺与莨菪碱类有协同性中枢兴奋作用。
3. 妥拉唑啉与东莨菪碱有协同作用。
4. 安定苯巴比妥钠可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用，可用于莨菪类药物中毒治疗。
5. 颠茄类药物可使解热镇痛药吸收延迟和减少，并降低解热效果。
6. 莨菪类药物有升压作用，可降低抗高血压药物的疗效。
7. 颠茄类药物减缓胃排空，可增加洋地黄类药物吸收，两药长期联用易致强心苷中毒。
8. 碱性溶液可使颠茄类生物碱水解失效。
9. 稀盐酸与颠茄合剂存在配伍禁忌和药效拮抗作用，不宜同时服用。
10. 硫酸铜可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。
11. 与阿托品合用治疗有机磷农药中毒时，可起协同作用，但不良反应也增加，故应注意调整剂量。
12. 与全身麻醉药合用，可减少呼吸道及唾液分泌，防止发生吸入性肺炎，预防发生喉头水肿和支气管痉挛。

用法用量

1.预防和控制晕动病：启程前0.5h口服0.3mg，如必要，每6小时1次，24h内最多服3次。4～10岁儿童可给予75～150μg，>10岁儿童可给150～300μg。本品也可以通过透皮制剂防止晕动病，这种制剂可贴于耳后，3天内可使用1mg。贴膏应在启程前5～6h应用。此贴膏也可用于成人预防手术后的恶心和呕吐。

2.本品也可皮下、肌肉或静脉给药：用于呕吐，每次可给予0.3～0.6mg。静脉注射应以注射用水稀释。

3.本品0.2～0.6mg常合并阿片全碱皮下或肌内注射，作为全麻前给药(于麻醉诱导前30～60min)。

4.本品0.25%～1%溶液或眼膏溶液点眼，可起散瞳和睫状肌麻痹作用。它比阿托品起效迟，持效时间较短，但仍达3～7天。

5.支气管哮喘和哮喘型支气管炎：每次0.3～0.5mg静脉注射，必要时于数小时后重复，以后每天1次即可。

注意事项

（1）常有口干、眩晕，严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。

（2）禁用于青光眼、前列腺肥大、重症肌无力、严重心脏病、器质性幽门狭窄、胃肠道梗阻性疾病、反流性食管炎、溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠患者。

（3）一般情况下，口服极量，1次1mg，1日3mg；皮下或静脉注射极量，1次2mg。用于有机磷中毒及阿-斯综合征时，可根据病情决定用量。

（4）过量使用会出现幻觉、躁动、抽搐、意识障碍等精神症状。

（5）中毒者可用拟胆碱药解救及对症处理。

魔鬼呼吸

2012年5月，哥伦比亚惊现一种可怕的“洗脑”毒品，这种毒品能够抹杀人的自由意志和记忆，将人变成受犯罪分子控制的“人偶”。

这种毒品的主要成分就是东莨菪碱(scopolamine)，俗称“魔鬼呼吸”，具有极高的致幻作用，是从南美洲一种名叫Borrachero的常见树中提取出来的。犯罪分子会在街头将“魔鬼呼吸”喷在受害者的脸上，或将其偷偷加进饮料里给受害者饮用，几分钟内，受害者就会变成完全受犯罪分子控制的“人偶”，而且在恢复正常后对自己在毒品作用下的所作所为不会有任何记忆。

不良反应

1.心血管系统：心动过速是常见的不良反应，尤其用量较大时。还有引起低血压的报道。

2.中枢神经系统：大剂量使用时，可引起眩晕、坐立不安、震颤、疲乏和运动困难。经皮肤给药也可引起嗜睡、坐立不安、记忆障碍、幻觉和混乱。儿童出现定向力障碍、易激惹、混乱、幻觉和震颤的几率比成人高。有引起昏迷、高热、惊厥的报道。

3.消化系统：口干、便秘。

4.泌尿/生殖系统：可引起排尿困难和尿潴留，老年患者尤应注意。

5.眼睛：长时间用眼部制剂可引起局部刺激，即结膜炎、血管充血、水肿和湿疹性皮炎。此外，也可发生幻视。有散瞳作用，可引起视力模糊和畏光。较大剂量时，还可发生睫状体麻痹。经皮肤给药可发生眼睛干涩、发红或瘙痒，还可导致急性闭角型青光眼。偶见引起瞳孔大小不等及内斜视。

6.皮肤：皮肤粘贴剂可引起皮疹、红斑、接触性皮炎等。

7.戒断症状：某些患者停用东莨菪碱皮肤粘贴剂后出现戒断症状，包括眩晕、恶心、呕吐、头痛和平衡障碍。用药超过3天者，这些戒断症状较常见。偶见经皮肤给药后导致精神病。

8.儿童用药过量可出现抽搐，严重者致死。药物过量可用巴比妥或水合氯醛解救，或用拟胆碱药如新斯的明等对抗。

贮藏方法

【相关知识】NO.1东莨菪碱应置于阴凉、干燥、通风处进行密封保存，在强光下含量容易下降，本品主要用于含量测定；

【风险】NO.2东莨菪碱有一定的毒性，切勿吞食，如出现吞食现象，应立即就医。