雌二醇为经皮肤吸收的雌激素治疗剂。补充女性卵巢分泌的17-β雌二醇的不足，同时又可避免因口服引起的副作用(乳房疼痛、体重增加、高血压、胆结石及肝功能异常等)。雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。

概述

雌二醇为经皮肤吸收的雌激素治疗剂。补充女性卵巢分泌的17-β雌二醇的不足，同时又可避免因口服引起的副作用(乳房疼痛、体重增加、高血压、胆结石及肝功能异常等)。雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。  

基本资料

药物名称：雌二醇

英文名称：Estradiol

中文别名：17-β雌二醇、雌二醇酯苯甲酸

英文别名：Dihydroxyoestrin、DihydroxyoestrinMonobenzoate、Oestradiol、OestroGel

类别：西医药物

药理作用

雌二醇能通过减少下丘脑促性腺激素释放激素(gonadotropin-releasinghormone，GnRH)的释出，导致卵泡成熟激素(folliedestimulatinghormone，FSH)、黄体生成激素(lureinizinghormone，LH)和促黄体分泌激素(luecotropichorm-one)从垂体的释放也减少，从而抑制了排卵。男性LH分泌减少可使睾丸分泌睾酮降低。

药动学

吸收后经血流和组织液转运到靶细胞，能与血浆蛋白中度或高度结合、能与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合形成“活化”的复合体，后者具有多种功能。有些雌激素经阴道粘膜吸收，可与全身用药相比拟，亦即不论阴道或肠道给药，药效可同样相等。本品为经皮肤吸收的雌激素治疗剂。补充女性卵巢分泌的17-β雌二醇的不足，同时又可避免因口服引起的副作用(乳房疼痛、体重增加、高血压、胆结石及肝功能异常等)。雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。主要在肝脏代谢，经过肝-肠循环可以再吸收，但有些合成雌激素的代谢部位，尚未完全确定。经肾随尿排出。雌二醇为天然雌激素，17β-雌二醇生物活性最高，因口服无效，常做成注射剂。

用法用量

功能性子宫出血每日肌注4～6mg，止血后逐渐减量至每日1mg，持续21天后停用，在第14天开始加雌二醇注射，每日10mg。人工月经周期于出血第5天起每日肌注1mg，注射第16天时起，每日加用黄体酮10mg肌注，两药同时用完，下次出血第5天再重复疗程，一般需用2～3个周期。

应用最低有效量，时间尽可能缩短，以减少可能发生的不良反应；男性以及女性子宫切除后病人，通常采用周期治疗，即用药三周停药一周，相当于自然月经周期中雌激素的变化情况，有子宫的女性，为避免过度刺激，可在周期的最后10～14天加用孕激素，模拟自然周期中激素的浓度；长期或大量使用雌激素者，当停药或减量时须逐步减量。

长期服用雌激素者须定期检查：血压；肝功能；阴道脱落细胞；体检每6～12个月1次或遵医嘱；宫颈防癌刮片每年一次。外用。绝经期妇女1次2.5g，于晨或晚休浴后敷用。每月1～24日每日使用。从第13日起联用口服孕酮制剂(如安琪坦100mg/日)，联合用药12日。每月25日至月底停用1周，再重复上述治疗。尚未绝经妇女于月经周期第6日开始，每日用2.5g，如上法涂于皮肤，连用25日，后13日加服孕酮制剂(如安琪坦每日100mg)。

本品敷涂于手臂、肩部、颈、脸、腹部或大腿皮肤上，2min后再穿衣。不可敷于乳房和阴道部分，也不可接触粘膜。本品经皮肤吸收，其雌二醇／雌酮比值＜1，符合生理性比值，预防骨质疏松症有效。

不良反应

1、不常见或罕见的但应注意的不良反应：①不规则阴道流血、点滴出，突破性出血、长期出血不止或闭经；②困倦；③尿频或小便疼痛；④严重的或突发的头痛；⑤行为突然失去协调，不自主的急动作(舞蹈病)；⑥胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌痛，臂或腿无力或麻木；⑦呼吸急促，突然发生，原因不明；⑧突然语言或发音不清；⑨视力突然改变(眼底出血或血块)；⑩血压升高；⑩乳腺出现小肿块；⑩精神抑郁；⑩眼结膜或皮肤黄染，注意肝炎或胆道阻塞；⑩皮疹；⑩粘稠的白色凝乳状阴道分泌物(念珠菌病)。

2、较常发生，但常在继续用药后减少：①腹部绞痛或胀气；②胃纳不佳；③恶心；④踝及足水肿；⑤乳房胀痛或(和)肿胀；⑥体重增加或减少。可有恶心，呕吐，乳房胀，局部疼痛，子宫内膜过度增生。本品中含乙醇成分，对皮肤无过敏，若接触粘膜部位，会出现刺激现象。

禁忌

(1)妊娠期间不要使用雌二醇，全身用药可能导致胎儿畸形，阴道用药也应注意。用药后所生女婴有发生生殖道异常，罕见病例在育龄期有发生阴道癌或宫颈癌。雌二醇可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，哺乳期妇女禁用。

(2)下列情况应禁用：①已知或怀疑患有乳腺癌，用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外；②已知或怀疑患有雌激素依赖肿瘤；③急性血栓性静脉炎或血栓栓塞；④过去使用雌二醇时，曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史，用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外；⑤有胆汁郁积性黄疸史；⑥未明确诊断的阴道不规则流血。

(3)下列疾患雌二醇应慎用：①哮喘；②心功能不全；③巅痫；④精神抑郁：⑤偏头痛；⑥肾功能不全，雌二醇可使水潴留加剧；⑦糖尿病；⑧良性乳腺疾病；⑨脑血管疾患；⑩冠状动脉疾患；⑩子宫内膜异位症；⑩胆囊疾患或胆囊病史，尤其是胆结石；⑩肝功能异常；⑩血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾患；⑩高血压；⑩妊娠时黄疸或黄疸史，雌二醇有促使肝损复发的危险性；⑩急性、间歇性或复杂性肝的紫质症；⑩肾功能异常；⑩甲状腺疾患；⑩子宫肌瘤。肝肾功能不全者禁用.雌二醇依赖型癌、子宫癌、乳腺癌、不明原因的阴道出血、静脉炎、胆囊疾病、糖尿病、血栓性栓塞和子宫肌瘤患者忌用 。

雌二醇诊断标准

1、血中LH/FSH大于正常的比例，表明LH值升高，FSH为正常值的低限或低于正常值。LHRH兴奋试验呈亢进型。若用双次兴奋，反应更强。血中LH及FSH水平衡定不变，无高峰值。

雌二醇水平是诊断多囊卵巢的标准吗?2、血中睾酮和雄烯二酮水平均高于正常水平。

3、雌二醇水平衡定不变，无正常月经周期中的排卵前及排卵后升高现象。雌酮/雌二醇比例大于正常月经周期中的比例。

4、尿17酮类固醇含量正常，提示雄激素来源于卵巢，若尿17酮类固醇含量升高，则提示肾上腺功能亢进。

5、孕三醇是17羟孕酮的代谢产物，在PCOS中一般是正常的。在涉及到肾上腺功能失调时，偶尔也见到孕三醇升高的现象。子宫内膜活检或诊断性刮宫 在不少的PCOS病例报道中提到子宫内膜腺癌的发生率增多。多囊卵巢的病因，治疗前应注意，若患者年龄已超过35岁，则应常规进行子宫内膜活检或诊断性刮宫。及早发现不典型增生的子宫内膜或子宫内膜腺癌。