盐酸普萘洛尔片，为β-肾上腺受体阻滞剂。用于二级预防，降低心肌梗死死亡率；高血压(单独或与其它抗高血压药合用）；劳力型心绞痛；控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常等。

主要成份

普萘洛尔。

性状

本品为白色片。

适应症

1.本品用于作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。

2.高血压（单独或与其它抗高血压药合用）。

3.劳力型心绞痛。

4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。

5.减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。

6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。

7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。

规格

10mg

用法用量

1.高血压：口服，初始剂量10mg，每日3～4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加，日最大剂量200mg。

2.心绞痛：开始时5～10mg，每日3～4次；每3日可增加10～20mg，可渐增至每日200mg，分次服。

3.心律失常：每日10～30mg，日服3～4次。饭前、睡前服用。

4.心肌梗死：每日30～240mg，日服2～3次。

5.肥厚型心肌病：10～20mg，每日3～4次。按需要及耐受程度调整剂量。

6.嗜铬细胞瘤：10～20mg，每日3～4次。术前用三天，一般应先用α受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。

不良反应

应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏(低血压所致)；心率过慢(50次/分钟)。较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小)；不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

禁忌

1．支气管哮喘。

2．心源性休克。

3．心脏传导阻滞(Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞)。

4．重度或急性心力衰竭。

5．窦性心动过缓。

注意事项

1．本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。

2．β受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。

3．注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。

4．冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。

5．甲亢病人用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重。

6．长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。

7．长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。

8．本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。

9．服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。

10．对诊断的干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。

11．下列情况慎用本品：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。

孕妇用药

本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢，尽管有报道对母亲及胎儿均无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌，故哺乳期妇女慎用。

儿童用药

尚未确定，一般按体重每日0.5～1.0mg/kg，分次口服。根据体重计算儿童用量，本品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量，本品血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为，先天愚型患者服用本品时，血药浓度升高，从而提高生物利用度。

老年用药

因老年患者对药物代谢与排泄能力低，使用本品时应适当调节剂量。

药物过量

一般情况下，如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。心动过缓时给予阿托品，慎用异丙肾上腺素；必要时安装心脏起搏器。室性早博给予利多卡因或苯妥英钠。心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药，例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。透析无法排出本药。

药理毒理

1．药理作用

(1)普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。

(2)抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。

(3)竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。

(4)有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca2+转运有关。

2．致癌、致突变和生殖毒性

在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性。

药代动力学

本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1～1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2～3小时，血浆蛋白结合率90%～95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积(3.9±6.0)L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分(<1%)为母药。不能经透析排出。

贮藏

密封保存。

包装

塑料瓶，每瓶100片。

有效期

36个月

执行标准

《中国药典》2010年版二部