氯硝西泮，药品名称，英文名：Clonazepam，别名：氯硝安定，利福全，CLONOPIN。微黄色或淡黄色结晶性粉末；几乎无臭，无味。在丙酮或氯仿中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水中几乎不溶。熔点237℃”240℃。①主要用于治疗癲痫和惊厥，对各型癫痫均有效，尤以对小发作和肌阵挛发作疗效最佳。静脉注射治疗癫痫持续状态。②可用于治疗焦虑状态和失眠。③对舞蹈症亦有效。对药物引起的多动症、慢性多发性抽搐、僵人综合征、各类神经痛也有一定疗效。

简介

[药品名]氯硝西泮

[英文名]C1onazepam

[别名]氯硝安定，利福全，CLONOPIN

性状

微黄色或淡黄色结晶性粉末；几乎无臭，无味。在丙酮或氯仿中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水中几乎不溶。熔点237℃~240℃。

作用与用途

其作用类似地西泮及硝西泮，但抗惊厥作用比前二者强5倍，且作用迅速。它具有广谱抗癫痫作用。

口服吸收迅速，1—2小时达蜂血浓度，作用可持续6—8小时。在体内大部被代谢，t1／2约22—38小时。

可用于各型癫痫，对舞蹈症亦有效。对药物引起的多动症、慢性多发性抽搐、僵人综合征、各类神经痛也有一定疗效。

用法与用量

口服，初始量，1日0．75一lmg，分2—3次服用，以后逐渐增加；维持量，1日4—8mg，分2—3次服用。小儿，开始每日10—20μg／kg，分2—3次服用，以后逐渐递增；维持量每日100—200μg／kg，分2—3次服用。肌内注射，1次1—2mg，1日2—4mg。静脉注射1次l一4mg。小儿每次0．02—0．06mg／kg。癫痫持续状态未能控制者，20分钟后可重复原剂量2次，兴奋躁动者可适当加大剂量。需要时可静脉滴注。

副作用与毒性

1．最常见的不良反应有嗜睡、共济失调及行为紊乱；有时可见焦虑、抑郁等精神症状及头昏、乏力、眩晕、言语不清等。少数患者有多涎、支气管分泌过多。偶见皮疹、复视及消化道反应。嗜睡在用药过程中可渐消失，如与巴比妥类或扑米酮合用时，嗜睡可增加。发生行为紊乱时常需减量或停药。长期服药可致体重增加。

2．用药剂量须逐渐递增至最大耐受量。停药时亦须递减，突然停药可引起癫痫持续状态。

3．有报告用于合并有大发作的癫痫小发作者可加重其大发作，故应配伍应用控制大发作用的药物。如与苯巴比妥、苯妥英钠及硝西泮合用时，开始宜用小剂量。

4．长期(1—6月)服用可产生耐受性。

5．静注时，其呼吸、心脏抑制作用较地西泮为强，需注意。

6，肝、肾功能不全患者慎用，青光眼患者禁用。

制剂

片剂：每片0．5mg；2mg。注射掖：每支1mg(1ml)。

生产企业

徐州莱恩药业有限公司、恩华药业集团、福州海王福药制药有限公司、恩华药业集团徐州第三制药厂、淮阴市第二制药厂、上海九福药业有限公司、

药动学 

本药口服吸收快而完全，达81.2%～98.1%。口服30～60min起效，1～2h血药浓度达峰值，作用持续6～8h。静脉注射和口服1.5mg后，血药浓度分别为5～7.8ng/ml和3.7～5.9ng/ml。本药脂溶性高，分布快速。表观分布容积为1.5～44L/kg，蛋白结合率为47%～80%。本药在肝内代谢，静脉注射和口服半衰期分别为30.5～40.3h和26.5～49.2h。经肾排泄，在24h内仅有少于0.5%的原药随尿排出。  

适应症

1.用于控制各型癫痫发作，对失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性及运动不能性发作疗效较好。2.也可用于药物引起的注意缺陷障碍(多动症)和各种神经痛的治疗。 

 禁忌证 

1.青光眼患者。2.对本药及其他苯二氮卓类药物过敏者。3.严重呼吸功能不全者。  

注意事项 

慎用：1.有生命体征受抑制的急性酒精中毒者，因本药可加重中枢神经抑制作用。2.有药物滥用史或成瘾史者，用本药易产生耐药性或成瘾性。3.肝、肾功能损害者，对本药的消除期可延长。4.多动症患者。5.低蛋白血症患者。6.重症肌无力患者，用本药后病情可能加重。7.外科或长期卧床的患者，因本药可抑制咳嗽反射。8.驾车和操作机器者，因本药可导致嗜睡。  

药理作用 

氯硝西泮为苯二氮卓类抗癫痫药，作用与地西泮(安定)相似，但抗惊厥作用较地西泮强5倍，且作用迅速。本药具有广谱抗癫痫作用。作用机制复杂，可能通过加强突触前抑制，而起抗惊厥作用。此外，本药还可阻止皮质、背侧丘脑和边缘结构的致痫灶发作活动的传布，但不能消除病灶的异常放电。  

药物相应作用 

1. 与中枢神经系统抑制药、阿片类镇痛药、单胺氧化酶抑制药或具有中枢神经抑制作用的降压药合用时，中枢神经抑制作用增强。
2. 与三环类抗抑郁药合用时，可增加中枢神经抑制作用，大量时可降低惊厥阈，降低本药的抗惊厥效应。
3. 本药可降低左旋多巴的作用。
4. 与卡马西平合用，两药的代谢均加快，血药浓度降低。
5. 西咪替丁可降低本药及其他通过硝基还原作用代谢的苯二氮卓类药物的清除率。
6. 本药可降低地昔帕明的稳态血药浓度水平。
7. 与丙戊酸合用时，在少数病例中可发生失神持续状态。
8. 与扑米酮合用时，可能由于药物代谢的改变，导致癫痫发作形式的改变，有时需减少扑米酮的用量。
9. 本药与氯氮平合用，增加伴有呼吸停止和(或)心脏停跳的虚脱危险。  

专家点评

抗惊厥作用比地西泮及硝西泮强5倍，可有效地控制急性躁狂症。抗癫痫作用最突出，对抗戊四氮引起的惊厥作用较强，而对抗电休克引起的惊厥则作用较弱。