咪唑安定即咪达唑仑，用于治疗失眠症，亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。

药品简介

咪达唑仑化学名称：1-甲基-8-氯-6-(2-氟苯基)-4H-咪唑并[l，5-a][l，4]苯并二氮杂分子式：C18H13C1FN3，分子量：325。用于治疗失眠症，亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。

本品为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末；无臭；遇光渐变黄。在冰醋酸或乙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水中几乎不溶。熔点为160—164°C。本品为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末；无臭；遇光渐变黄。在冰醋酸或乙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水中几乎不溶。熔点为160—164°C。

药理学

本品具有典型的苯二氮䓬类药理活性，可产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛作用。肌内注射或静脉注射后，可产生短暂的顺行性记忆缺失，使患者不能回忆起在药物高峰期间所发生的事情。本品作用特点为起效快而持续时间短。服药后可缩短入睡时间(一般自服药到入睡只需20分钟)，延长总睡眠时间，而对快波睡眠（REM)无影响，次晨醒后，患者可感到精力充沛、轻松愉快。无耐药性和戒断症状或反跳。毒性小，安全范围大。

本品口服与肌内注射均吸收迅速而完全，可分布于全身，分布容积为1〜2L/kg，充血性心力衰竭的患者，分布容积会增加2〜3倍，肥胖患者也会增加。本品的血浆蛋白结合率为97%，经肝脏代谢或与葡萄糖醛酸结合而失活，最后自肾脏排出。血浆浓度可分为两个时相，分布时相为10分钟，消除时相t1/2为1.5〜2.5小时，充血性心力衰竭的患者t1/2可延长2〜3倍。长期用药无蓄积作用，药动学数据及代谢保持不变。

用法和用量

一、成人常规剂量。

1. 口服给药治疗失眠症：7.5mg-15mg，睡前口服。
2. 术前给药：15mg术前30-60分钟服用，起镇静效果。
3. 肌肉注射0.07-0.1mg/kg肌内注射，用于麻醉前30分钟进行诱导麻醉。
4. 静脉给药可进行全麻诱导，通常剂量是0.1-0.25mg/kg体重进行静脉注射。
5. 全麻的维持。分次静注剂量和给药时间，取决于病人麻醉平面高低和镇静程度的需要。
6. ICU病人的镇静治疗。首先静脉注射2-3mg，然后以每公斤体重每小时0.03mg持续静脉滴注。

二、老年人和肾功不全的患者可以酌情减量。

三、儿童也可以用此药，但是要按体重比例比成人剂量稍减，约0.15-0.2mg/kg，在麻醉前诱导30分钟内给药。

不良反应

常见的不良反应有低血压、谵妄、幻觉、心悸、皮疹、过度换气，少见不良反应有视物模糊、头痛、头晕、手脚无力、麻刺感。此外，还有心率加快、血栓性静脉炎、皮肤红肿、呼吸抑制。

注意事项

（1）肌内注射后可导致局部硬结、疼痛；静脉注射后有静脉触痛。

（2）麻醉或外科手术时10.8%〜23.3%的患者可有呼吸容量和呼吸频率降低，静脉注射可有15%的患者发生呼吸抑制。老年人和长期用药者易出现严重的呼吸抑制。对呼吸功能的影响多半由于剂量过高或静脉注射过快所致，因此静脉注射时速度勿过快，一般为每分钟lmg/ml。器质性脑损伤、严重呼吸功能不全者、老年人或循环系统疾病患者，用药后3小时内留院观察。慎用注射给药。

（3）长期用作镇静后，患者可发生精神运动障碍，亦可出现肌肉颤动、躯体不能控制的运动或跳动，罕见的兴奋、不能安静等。故不适于精神分裂症或严重抑郁症患者的失眠。服药12小时内不得驾车或操作机器。慢性阻塞性肺部疾病者，由于呼吸抑制可出现严重的肺功能不足。

（4）重症肌无力和其他神经肌肉接头病、肌营养不良症、肌强直等使用本品可加重症状，慎用。

（5）对于慢性肾衰竭患者咪达唑仑的峰浓度比正常人增高，诱导麻醉发生更快，而且恢复延长。

（6）可增强中枢抑制药的作用，与酒精合用也可增强作用，故用本品前、后12小时内不得饮用含酒精的饮料。