曲马多，英文名：Tramadol(INN)，是一种鸦片类药物，主要用作镇痛药，可缓解普通到严重的疼痛。该药是人工合成的，作用于μ-阿片类受体以及去甲肾上腺素和血清张力素系统。虽也可与阿片受体结合，但其亲和力很弱，对μ受体的亲和力相当于吗啡的1/6000，对κ和δ受体的亲和力仅为μ受体的1/25。曲马多用药过量会造成生理依赖和戒除综合征，对人体的作用类似吗啡和海洛因。2008年，中国将盐酸曲马多作为精神药品进行管制。广泛用于中度和严重急慢性疼痛和疼痛手术及外科手术、手术后止痛，诊断措施或治疗引起的疼痛。

内容

简写拼音：YSQMD

化学名：(±)-E-2-[(二甲氨基)甲基]-1-(3-甲氧基苯基)环己醇盐酸盐 

拼音名：YANSUAN QUMADUO  

分子量：299.94 

规 格：25mg/片

所属类别：镇痛药//非麻醉性中枢镇痛药

别名：盐酸曲马多，氟比汀曲马多，盐酸曲马多氟比汀，马伯龙，奇曼丁，曲马朵，反胺苯环醇

外文名：Tramal ,Crispin melanate, Tramadol Hydrochloride, GG315

适应症：广泛用于中度和严重急慢性疼痛和疼痛手术及外科手术、手术后止痛，诊断措施或治疗引起的疼痛。

用量用法：静注、肌注、皮下注射、口服及肛门给药。50mg～100mg1次，1日2～3次。1日剂量最多不超过400mg，严重疼痛初次可给药100mg。

不良反应：出汗，眩晕，恶心，呕吐，口干，疲劳。极少数病例可能出现心血管系统的反应。

注意事项：1.用药后可能有多汗、恶心、呕吐、眩晕、口干、疲劳等。 2.与酒精、镇静药或其他中枢神经系统作用药物合用会引起急性中毒。对阿片类药物过敏者慎用，孕妇与哺乳妇女应由医生指导决定可否使用。

药物相互作用：与酒精、镇静剂、镇痛剂或其它中枢神经系统作用药物合用可引起急性中毒。

规格：胶囊剂：50mg； 针剂：50mg（1ml）、100mg（2ml）； 栓剂：100mg； 缓释剂:100mg。曲马多在实验中采用多种剂型的配方，其中包括凝胶、乳膏、用于神经痛的液剂、肠雾剂、浓缩灌肠剂、膏药等，这与利多卡因十分相似。曲马多有特殊的微苦味，比吗啡和可待因要淡许多。口服或含服剂须加入蔽苦剂。

用途

用作镇痛药作用于μ-阿片类受体以及去甲肾上腺素、血清张力素系统，可缓解普通到严重的疼痛。

药物机理

作用机理

曲马多的作用机理还未完全研究透彻，不过主要机理是对去甲肾上腺素和血清张力素系统及μ-阿片受体激动作用进行调变。非阿片受体活动的镇痛效应是由曲马多并未被μ-阿片受体拮抗药纳洛酮完全排斥这个事实证明的。

曲马多以外消旋混合物形式销售，这种形式对μ-阿片受体亲和性极低，约是吗啡的六千分之一。（+）-异构体的μ-阿片受体亲和性和血清张力素重吸收约为（-）-异构体的4倍，但（-）-异构体会产生去甲肾上腺素重吸收效应。因此，两者的协同止疼效果相当好。

曲马多的血清素激活性质决定了它拥有与其他血清素激活剂作用的趋势。当曲马多与血清张力素重吸收抑制剂（如SSRI）同时服用时会增加患血清素综合征的风险，这些药物不但会增强血清张力素的效应还会抑制曲马多代谢。曲马多也被认为具有NMDA型拮抗效应，可能被用于神经痛的治疗。

药物代谢

曲马多经由肝脏代谢，通过细胞色素P450的同工酶CYP2D6，被O-和N-去甲基化产生五种代谢物。其中，O-去甲基曲马多（即M1代谢产物）因其200倍于（+）-曲马多的μ-受体亲和性，以及9小时的半衰期（曲马多只有6小时），最为重要。6%的人群会显示出CYP2D6高活性， 对他们来说镇痛效应会有所减弱。肝代谢II相酶使代谢物产生水溶性并排泄到肾。因此对肾脏及肝脏功能损伤的患者应减量服药。

禁忌与负作用

药物禁忌

曲马多在FDA妊娠期用药分类规定上是C等级，即动物实验中发现可能对胎畜有害，在人类尚缺乏有关研究。因此只有在“对孕妇的益处大于对胎儿的危害”下使用。曲马多也不推荐给进入哺乳期的孕妇使用，因为药物会进入乳汁。不过，进入乳汁的药量毕竟很少，孕妇按规定剂量是可以服用的。

副作用

最常见的药物不良反应是反胃，呕吐，出汗及便秘。倦睡也是不良反应之一，尽管没有阿片类那么强烈，而阿片类常见的副作用呼吸抑制，却在临床上不常见。曲马多会降低癫痫的发作阈。当与SSRI、三环抗抑郁药同时服用，或是给患有癫痫的患者服药，癫痫的发作阈会大幅降低。一旦发作，常会引起强直阵挛性发作。需要抗凝血治疗的患者服用华法林时需减量，以避免出血。此外，慢性阿片类给药可能引发免疫耐受 ，或是对认知功能和人格的不利影响。 

成瘾问题

依赖性

曲马多会造成生理依赖和戒除综合征，会引发典型和非典型的戒瘾症状。非典型戒瘾效应很有可能与曲马多的血清素和去甲肾上腺素重吸收效应有关。其症状包括，焦虑，烦躁，麻痹，发汗和心悸。生理依赖于止痛药的患者最好有规律地服药以防止断瘾症状发作以及当停服曲马多时，会与剂量，服药时间及身体状况影响到患者的停药期。

曲马多成瘾的原因主要是由于其可以作用于阿片受体产生激动作用（类似于吗啡、海洛因等作用），在某种程度上说，它是一种弱阿片类镇痛药。当然，曲马多的作用机制还包括抑制神经递质去甲肾上腺素和五羟色胺的再摄取，从而与对于阿片受体的激动作用协同增强镇痛作用。但是它对于此两种神经递质的作用并不是成瘾的机制，因为三环类类抗抑郁药也对这两种神经递质有类似的作用，却不会成瘾，也没有谁用此类抗抑郁药去替代海洛因或者追求快乐的感觉。

现状

曲马多缓释片其作用广，对急慢性疼痛有效，作为唯一一种中枢性镇痛药，由于其镇痛效果强大而成瘾性低故而在临床上得到广泛使用。多见用于各种术后止痛、癌痛、分娩痛等的治疗，随着对其研究的深入，在抗寒战、止咳及其他一些治疗方面，曲马多均发挥了极大的作用。

但随着曲马多的广泛使用，曲马多成瘾的问题引起关注。据有关资料显示，正常人如每天服用曲马多200毫克，大约半年后会产生药物依赖，而如果每天服用300到400毫克(6到8颗药)甚至更多，可在短期内上瘾。长期大剂量服用可致中枢神经兴奋、呼吸抑制，并可产生耐受性和成瘾性及其他不良反应。

盐酸曲马多成瘾的现象，在世界范围内都有发现，世界卫生组织因此将该药列入了世界第五大被滥用的药品，科学家正在对该药的成瘾原因进行研究。在国内，成瘾医学专家何日辉于2006年8月因发现青少年滥用曲马多成瘾并率先接受众多媒体采访，引发了包括新华社和中央电视台等主流媒体对曲马多成瘾事件的集中报道，是国内首次对处方药成瘾事件的密集性报道，最后引发很大社会关注，导致2008年1月1日国家将曲马多列为精神药品进行管理，这是世界上唯一一个国家采取这样的管理措施。

临床表现

世界范围内，曲马多滥用成瘾的问题主要在中国比较严重，国外对此研究甚少。在国内，何日辉率先对曲马多成瘾进行了深入临床研究，接受过新华社、中央电视台(如"新闻联播"、"走近科学"的采访"被药物控制的人")等众多媒体的报道。何日辉对曲马多成瘾后的临床表现进行了总结，表现为：记忆力下降、反应迟钝；食欲下降、体重减轻；便秘、尿潴留；性功能下降。

另外，"癫痫发作"是曲马多成瘾后的一个非常重要的并发症，因此对于无癫痫病家族史的青少年出现癫痫发作，家长首先要排除孩子是否滥用曲马多。曲马多成瘾后还会导致心理异常和人格改变，如撒谎、骗钱、脾气暴躁、不愿意与人沟通、自卑、自闭、自虐、自杀等，严重破坏家庭关系和社会功能，曲马多成瘾后不治疗或者治疗不当，易走上吸毒或抢劫等违法犯罪的道路。

治疗

曲马多成瘾的治疗存在一定的误区。有些戒毒专家认为曲马多成瘾比吸毒还难戒，给患者和家属很大的误导。有些戒毒机构用美沙酮替代治疗曲马多成瘾，这是严重的治疗方向错误。替代治疗的原理是用成瘾性低及代谢时间长的药物来替代成瘾性高及代谢时间短的药物，因此用美沙酮替代治疗海洛因成瘾受到广泛的肯定，但是用来替代治疗曲马多成瘾，则方向搞反了。还有机构用抗精神病药和镇静安眠药治疗曲马多成瘾，不但效果不好，而且引发许多副作用，如安眠药成瘾等。