肽是两个或两个以上的氨基酸以肽键相连的化合物,在人体内起重要生理作用。具有活性的多肽称为活性肽,又称生物活性肽或生物活性多肽。

概论

基本信息

活性肽是一千多种肽的总称（如大豆肽，海参肽等是活性肽中的一种）。它在人的生长发育，新陈代谢，疾病以及衰老，死亡的过程中起着关键作用。活性肽是人体中最重要的活性物质。正是因为它在体内分泌量的增多或减少，才使人类有了幼年，童年，成年，老年直到死亡的周期。而注射活性肽便打破了生命的这一周期，从而达到延长生命，有效减缓衰老的神奇效果。

作用

活性肽主要控制人体的生长、发育、免疫调节和新陈代谢，它在人体处于一种平衡状态，若活性肽减少后，人体的机能发生重要变化，对于儿童来说，他的生长、发育变得缓慢，甚至停止，长久下去就形成了侏儒，对成年人或老年人，缺少活性肽后，自身的免疫力就会下降，新陈代谢紊乱，内分泌失调，引起各种疾病的产生，如失眠、身体消瘦或浮肿。由于活性肽还作用于神经系统，因此人体就会变得动作迟缓，头脑不再聪慧，更主要的是活性肽减少，直接引起人身体各部位逐渐出现全面衰老，引发各种疾病。

提取方法

肽类的提取方法主要有两种，一种是化学法提取，一种是物理法提取。二者各有利弊，“化学提取法”主要是“化学酶反应提取法”。其反应快，生产量大，但缺点是提取出来的肽类活性较低，该法是市面上肽类产品的主要来源；“物理提取法”主要指“介质电容法活性肽提取技术”，其特点是反应慢，生产量小，但是生产出来的肽类具有很高的活性。

生理功能

目前，它成为全世界研究的热点、大量的国内外研究结果表明：生物活性肽是涉及生物体内多种细胞功能的生物活性物质，在生物体内已发现几百种，不同的生物肽具有不同的结构和生理功能，如抗病毒、抗癌、抗血栓、抗高血压、免疫调节、激素调节、抑菌、降胆固醇等作用。

主要应用

功能性食品：具有一定功能的肽类食品，目前是国际上研究的热点。日本、美国、欧洲已捷足先登，推出具有各种各样功能的食品和食品添加剂，形成了一个具有极大商业前景的产业。

肽类试剂：纯度非常高，主要应用在科学试验和生化检测上，价格十分昂贵。

肽类药物。

活性肽分子结构复杂程度不一，可从简单的二肽到环形大分子多肽，而且这些多肽可通过磷酸化、糖基化或酰基化而被修饰。依据其功能，活性肽大致可分为生理活性肽、调味肽、抗氧化肽和营养肽等，但因一些肽具有多种生理活性，因此这种分类只是相对的。

生理肽

生理活性肽是沟通细胞间与器官间信息的重要化学信使，通过内分泌等作用方式，使机体形成一个高度严密的控制系统，调节生长、发育、繁殖、代谢和行为等生命过程。这些多肽通称为生理活性肽。

结合肽

多数矿物元素结合肽中心位置含有磷酸化的丝氨酸基团和谷氨酰残基，与矿物元素结合的位点存在于这些氨基酸带负电荷的侧链一侧，其最明显的特征是含有磷酸基团。与钙结合需要含丝氨酸的磷酸基团以及谷氨酸的自由羧基基团，这种结合可增强矿物质-肽复合物的可溶性。酪蛋白磷酸肽（简称CPP）是目前研究最多的矿物元素结合肽，它能与多种矿物元素结合形成可溶性的有机磷酸盐，充当许多矿物元素如Fe2+、Mn2+、Cu2+、Se2+，特别是Ca2+在体内运输的载体，能够促进小肠对Ca2+和其它矿物元素的吸收。

酪蛋白磷酸肽的分子内具有丝氨酸磷酸化结构，对钙的吸收作用显着。它是应用生物技术从牛奶蛋白中分离的天然生理活性肽，存在于牛乳干酪素中，有两种物质。由α-干酪素制成的α-酪蛋白磷酸肽是由37个不同氨基酸组成的磷肽，其中有与磷酸基相结合的丝氨酸7个，分子量为46000。由β-干酪素制成的β-酪蛋白磷酸肽，是由25个不同氨基酸组成的磷肽，其中有与磷酸基相结合的丝氨酸5个，分子量为3100。酪蛋白磷酸肽是一类含有25～37个氨基酸残基的多肽，在pH7～8的条件下能有效地与钙形成可溶性络合物。

磷酸肽

日本、澳大利亚、德国等将其应用于功能性食品中，如日本添加酪蛋白磷酸肽的补钙、补铁功能性食品，包括液体饮料、强化乳制品、饼干、糕点、糖果等。我国已于1994年由广州市轻工研究所独家实现了酪蛋白磷酸肽的规模化工业生产，酪蛋白磷酸肽作为第一种用于食品中的矿物元素结合肽，日益受到人们的重视。

相关试剂

谷胱甘肽（GSH）是由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸通过肽键缩合而成的三肽化合物，广泛存在于动物肝脏、血液、酵母和小麦胚芽中，各种蔬菜等植物组织中也有少量分布。谷胱甘肽具有独特的生理功能，被称为长寿因子和抗衰老因子。日本在20世纪50年代开始研制并应用于食品，现已在食品加工领域得到广泛应用。我国对谷胱甘肽的研究还处于起步阶段。谷胱甘肽的生产方法主要有溶剂萃取法、化学合成法、微生物发酵法和酶合成法等4种，其中利用微生物细胞或酶生物合成谷胱甘肽极具发展潜力，目前主要以酵母发酵法生产谷胱甘肽。

抗菌肽

又称抗菌活性肽，它通常与抗生素肽和抗病毒肽联系在一起，包括环形肽、糖肽和脂肽，如短杆菌肽、杆菌肽、多粘菌素、乳酸杀菌素、枯草菌素和乳酸链球菌肽等。抗菌肽热稳定性较好，具有很强的抑菌效果。

除微生物、动植物可产生内源抗菌肽外，食物蛋白经酶解也可得到有效的抗菌肽，如从乳铁蛋白中获得的抗菌肽。乳铁蛋白是一种结合铁的糖蛋白，作为一种原型蛋白，被认为是宿主抗细菌感染的一种很重要的防卫机制。研究人员利用胃蛋白酶分裂乳铁蛋白，提纯出了三种抗菌肽，它们可作用于大肠杆菌，均呈阳离子形式。这些生物活性肽接触病原菌后30min见效，是良好的抗生素替代品。

分类

活性肽的分类可按原料来源和保健功能来划分。

乳肽主要由动物乳中酪蛋白与乳清蛋白酶解制得，比原蛋白更易溶解于水和被人体消化吸收，且耐酸、耐热、渗透压低，是活性肽中需求量最大、应用最广的保健食品素材。

大豆肽由大豆蛋白酶解制得。具有低抗原性、抑制胆固醇、促进脂质代谢及发酵等功能。用于食品能快速补充蛋白质源，消除疲劳以及作为双歧杆菌增殖因子。

玉米肽由玉米蛋白酶解制得。具有抗疲劳，改善肝、肾、肠胃疾病患者营养的功能，并可促进酒精代谢，用做醒酒食品。

豌豆肽酶解豌豆蛋白制得。口味温和、价廉，可用于婴儿配方乳粉。

卵白肽酶解卵蛋白制得。具有易消化吸收、低抗原、耐热等特点，可用于流动食品、营养食品或糕点中。

畜产肽由牲畜肌肉、内脏、血液中的蛋白经酶解而制得，如脱脂牛肉酶解制得牛肉肽，含较高支链氨基酸和肉毒碱，是低热量蛋白质补充剂；新鲜猪肝经酶解、脱色、脱臭、超滤精制得肝肽，可作促铁吸收剂，用于婴儿食品、饮料、糕点等；猪血经酶解制得血球蛋白肽，可用于各类食品。

水产肽各种鱼肉蛋白酶解制得的肽，如沙丁鱼肽，是血管紧张素转换酶抑制肽，不含苦味，可用于制作防治高血压的保健食品或制剂。

丝蛋白肽蚕茧丝蛋白经酶解制得的低肽，具有促进酒精代谢、降低胆固醇、预防痴呆等多种功能，可用于醒酒食品和特种保健食品。

复合肽动植物、水产、畜产等多种蛋白质混合物经酶解制得的复合肽，具有改善脂质代谢功能，可用于各类保健食品。

按活性肽保健功能分类有易消化吸收肽：主要是二肽、三肽等低肽，比氨基酸消化吸收快，吸收率高，并具有低抗原性、低渗透压，不会引起过敏、腹泻等不良反应，适用于胃功能低下、消化道疾病患者术后恢复、耐久力运动员、婴幼儿及老人的滋补食品。

抗菌肽又称抗微生物肽，广泛分布于自然界，在原核生物和真核生物中都存在。如植物、微生物、昆虫和脊椎动物在微生物感染时迅速合成而得，也可采用基因克隆技术生产，如乳链菌肽（Nisin）即具有很强杀菌作用。抗菌肽主要用于食品防腐保鲜。

吗啡片肽源于动物乳中酪蛋白、乳清蛋白、乳球蛋白分离和血红蛋白、植物蛋白酶解而得，是最早的食品蛋白肽，具有镇痛、调节人体情绪、呼吸、脉搏、体温、消化系统及内分泌等功能。

类吗啡拮抗肽用牛乳K－酪蛋白经胰蛋白酶作用分离而得，与类吗啡肽相拮抗，具有抑制血管紧张素转换酶与平滑肌收缩活性等功用。

血管紧张素转换酶抑制肽（简称ACEI肽）从天然蛇毒中分离和细菌胶原酶降解胶原蛋白或牛乳酪蛋白、大豆、玉米、沙丁鱼、磷虾蛋白等酶解而制得的ACEI肽，是血管紧张素转换酶抑制剂，具有降血压的显着功效。其低肽易消化吸收，具有促进细胞增殖、提高毛细血管通透性等作用，可用做降压功能食品基料。

抑制胆固醇作用肽大豆等植物蛋白经胃蛋白酶或胰酶作用而制得，具有高疏水性，能刺激甲状腺素的分泌，促进胆固醇的胆汁酸化，增加胆固醇排泄，用于降胆固醇的保健食品。

促进矿物质吸收肽主要是动物乳中酪蛋白经胰蛋白酶作用后制得的酪蛋白磷酸肽（CPP），具有促进钙、铁吸收的功能，可用于幼儿、老年食品和耐乳糖过敏的酸奶等产品。

机体防御功能肽如谷胱甘肽（GSH），系用微生物细胞或酶生物合成，也可用大肠杆菌重组生产，具有多种重要生理功能。

苦味肽是蛋白质酶解液中的苦味物质，由某些疏水基因和疏水性氨基酸构成，可用活性炭吸附或用某些端肽酶、乳酸菌、酿酒酵母等微生物进一步水解，脱除或减轻苦味后，其必需氨基酸含量比酶解液中更高，营养价值更大，可用做食品营养强化剂。

肝性脑病防治肽如F值寡肽，系由动物或植物蛋白酶解制得，用于防治肝性脑病药品和护肝保健食品或抗疲劳食品。

研究简介

乳肽国际上在乳肽食品的开发研究和生产方面以日本森永乳业公司为代表。早在20世纪50年代，该公司即以乳酪蛋白酶解制取了第一代的酪蛋白肽和氨基酸混合物，含5～8个氨基酸组成的肽和70%以上的游离氨基酸，用于低抗原性防过敏牛奶粉，在市场上行销40多年；60～70年代，开发出第二代的高度水解乳清蛋白肽混合物，含10～12个氨基酸组成的肽和40%～60%的游离氨基酸。以上两代产品的游离氨基酸含量过高，影响了产品的风味和生物效价；90年代，推出了低度水解乳清蛋白肽混合物，含10～15个氨基酸组成的肽和20%以下的游离氨基酸，产品风味明显改善，生物效价提高。

1992年，Haque.Z.U和Mozffar.Z研究了胰蛋白酶、凝乳蛋白酶等酶的固定化反应器制取乳肽的工艺，可以通过调节流速来控制反应程度，并通过重复使用酶来降低成本。1989年，Maubois.J.D.和Ieonil.j.研究了带超滤膜的酶反应器，在反应器内加入钙和磷酸根离子，用于制备酪蛋白磷酸肽和去磷酸化酪蛋白多肽。

显着功效

小肽在生物体内作为载体和运输工具，将人们平常所食的营养输送到人体各个部位，充分发挥其功能；小肽在生物体内作为神经递质，传递信息；小肽具有极强的活性和多样性，可全面调节人体生理功能，增强人体生理活性；肽不仅能提供人体生长发育所需的营养物质，而且具有特殊的生物学功能，可防治血栓、高血脂、高血压，延缓衰老，抗疲劳，提高机体免疫力，促进人体对蛋白质、维生素、氨基酸、钙、铁、锌、硒、镁、铜等多种对人体有益微量元素的吸收；有些小肽具有原食品蛋白质或其他组成氨基酸所没有的重要的生理机能。

生物活性肽中有些分子量较小的小肽，与氨基酸运输功能相比，生物活性肽中的小肽具有吸收快速、低耗和不饱和的特点。科学界和医学界可利用其特点为一些特殊状况下的人群补充营养，如术后伤口愈合期、康复期、身体复原期；精神压力大，过度劳累，食欲不振；食物中化学物质、重金属、辐射储存、残留农药，长服化学药物、中药余毒，消化系统损害引起的肠胃功能失调者；运动量大、体力劳动强度大须及时补充氮源，又不能增加肠胃功能负担者；消化系统因疾患障碍不能进食者；消化器官未发育成熟的婴幼儿，消化吸收功能开始衰退的老人。

生物活性肽中的小肽对人体中的乳酸菌、双岐杆菌和酵母菌等多种有益维生物的生长有显着促进作用，这对食物营养的消化吸收具有重要意义。