秋水仙碱，一种生物碱，因最初从百合科植物秋水仙中提取出来，故名，也称秋水仙素。纯秋水仙碱呈黄色针状结晶，熔点157℃。易溶于水、乙醇和氯仿。味苦，有毒。秋水仙碱能抑制有丝分裂，破坏纺锤体，使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙碱引起的不正常分裂，称为秋水仙碱有丝分裂。

药理作用

抗炎作用

秋水仙碱通过干扰溶酶体脱颗粒降低中性粒细胞的活性、黏附性及趋化性，抑制粒细胞向炎症区域的游走，从而发挥抗炎作用。另外，它干扰细胞间黏附分子及选择素的表达，从而阻碍T淋巴细胞活化及对内皮细胞的黏附，抑制炎症反应。秋水仙碱还可通过减少E-选择素、L-选择素及内皮素的表达，发挥其抗炎作用。

抑制作用

秋水仙碱可与微管蛋白二聚体结合，阻止微管蛋白转换，使细胞停止于有丝分裂中期，从而导致细胞死亡。动物实验发现秋水仙碱能降低中毒性肝坏死的雄鼠死亡率，阻止四氯化碳引起的大鼠肝纤维化并改善其肝功能，国内实验也证实秋水仙碱可减少肝脏胶原纤维的形成，减轻肝纤维化。

临床试验证明秋水仙碱确具有改善症状，缩小肝脾，使肝内纤维组织减少，肝血流量有所增加。总之，体内外实验表明，秋水仙碱能够明显抑制成纤维细胞增生，抑制胶原（Ⅰ、Ⅲ型）mRNA表达及蛋白合成分泌，促进胶原酶活性，促进基质金蛋白酶（MMP）-1，MMP-9活性增强，从而减少胶原的产生和沉积，促进胶原分解，起到抗纤维化的作用。

抑制肥大细胞释放组胺颗粒、抑制胰岛β细胞释放胰岛素，并抑制黑色素细胞内黑色素颗粒的移动。

其他作用

秋水仙碱可以降低体温，抑制呼吸中枢、增强拟交感药物的作用，收缩血管、升高血压。秋水仙碱还可通过神经元刺激增强胃肠道功能以及改变神经肌接头的功能。由于秋水仙碱有抑制细胞分裂，同时还可以干扰肿瘤细胞的蛋白质代谢，抑制RNA多聚酶活力以及细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运，从而诱导多种实体肿瘤细胞凋亡。研究发现秋水仙碱在体外对胶质瘤细胞生长有明显的抑制和诱导凋亡作用，但体内的效果尚待临床研究。

不良反应

秋水仙碱有剧毒，常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠反应是严重中毒的前驱症状，症状出现时即行停药，肾脏损害可见血尿、少尿、对骨髓有直接抑制作用、引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。

(1)消化道反应：是最常见的副作用。许多痛风病人在服用秋水仙碱后出现恶心、食欲减退、呕吐、腹部不舒适感以及腹泻。有的病人因恶心呕吐或者腹泻较为严重而无法坚持用药。

(2)骨髓毒性反应：主要是对骨髓的造血功能有抑制作用，导致白细胞减少、再生障碍性贫血等。

(3)肝脏损害：可引起肝功能异常，严重者可发生黄疸。

(4)肾脏损害：可出现蛋白尿现象，一般不会引起肾功能衰竭。

(5)其它副作用：包括脱发、皮肤过敏、精神抑郁等。

为减轻秋水仙碱的副作用，也可以在急性期使用芬必得、双氯芬酸钠等止痛片，如果有肝肾功能损害就只能使用天然的消炎药物如天然虾青素（asta）、二甲基砜（DSM）等，或者以益元本草茶降低尿酸，能提高30%尿酸排出率。

适应症

痛风

本品可能是通过减低白细胞活动和吞噬作用及减少乳酸形成从而减少尿酸结晶的沉积，减轻炎性反应，而起止痛作用。主要用于急性痛风，对一般疼痛、炎症和慢性痛风无效。

抗肿瘤

可抑制细胞的有丝分裂，有抗肿瘤作用，但毒性大，现已少用。对乳腺癌疗效显着，对子宫颈癌、食管癌、肺癌可能也有一定疗效。部分病人的肿瘤缩小，有利于手术切除。

用法用量

①治疗急性痛风：口服首剂1mg，以后1~2小时0.5mg，直至症状缓解或出现不良反应。用于治疗急性痛风性关节炎发作时24小时内不可超过6mg。并在症状缓解后48小时内不需服用，72小时后每日0.5-1mg服用，服用7天。

②预防痛风急性发作：每日或隔日0.5~1mg。

③在应用别嘌醇或促尿酸排泄药物治疗慢性痛风时，亦可同时给予本品以预防发作。（注意：在使用秋水仙碱治疗急性痛风性关节炎时，应避免与别嘌醇同用，因为在急性发作期，别嘌醇促使尿酸结晶溶解会加重疼痛症状，应在平稳期服用别嘌醇等药物控制尿酸水平。）

用药须知

①使中枢神经抑制药和拟交感神经药的作用增强。

②可引起可逆性维生素B12吸收不良。

③胃肠道反应通常是对本品不能耐受或中毒的前驱症状，应及时减量或停药。

④与高血压药合用，可降低后者的抗高血压疗效。

⑤噻嗪类利尿药与秋水仙碱同时应用，会影响其抗痛风疗效。

⑥有文献报道，本品通过免疫抑制作用，治疗慢性、活动性肝炎有效。

⑦孕妇可致畸胎，老年人易发生积蓄中毒，应慎用。

⑧干扰尿17-羟皮质酮测定值，使血清ALT及AST增高，尿血红蛋白试验出现假阳性。

骨髓抑制，胃肠反应，并可有麻痹性肠梗阻，漏于血管外可引起局部坏死(静脉注射时用)。

退出美国市场

秋水仙碱或将退出美国市场。2010年10月3日，美国食品药物管理局(FDA)宣布，在美国境内停止对单一成分口服秋水仙碱药品的营销。FDA称，该药物未通过FDA的审核验证，要么升级通过验证，要么退出市场。

FDA表示，秋水仙碱作为一种处方药，必须通过FDA的审核。而很多单一成分的秋水仙碱药物已经在未经审核的情况下流通使用。“没有准确的药物标签，旧标准可能会继续沿用，从而对患者造成更大的伤害。”FDA药物评价研究中心主任珍妮特·伍德科克这样说道。

植物学应用

从1937年开始，秋水仙碱成为诱变植物多倍体的最佳药剂。秋水仙碱对大多数植物以及对它的许多部位发生作用。常用于处理种子、茎生长点、幼芽、花芽、花粉粒和卵细胞等。处理的对象不同，所用秋水仙碱的浓度和处理时间也不同，一般以0.2%浓度的水溶液应用较多。

植物中剧毒

百合科植物对猫是致命的，百合中秋水仙碱是引起猫咪中毒的主要成分，中毒的猫咪会产生虚弱、厌食、呕吐等症状，甚至会产生严重的肾损伤，导致肾功能衰竭。这是因为猫肝脏中缺乏解毒酶。日本百合和一些萱草植物都会造成猫的肾衰竭，所有百合类植物都会对猫有毒害，即使少量也会对猫咪的生命造成极大的威胁。

最新发现

美国哈佛大学医学院研究发现“饮用多酚咖啡可以防止痛风复发”这一研究成果在世界著名的《关节炎预防与治疗》杂志上发表，引起医学界的高度关注和重视。被誉为探索出一条痛风防治的新途径。可安全无副作用的代替秋水仙碱对于痛风的疗效。