右美沙芬(一种镇咳药物)

右美沙芬(Dextromethorphan),又名右甲吗喃,英文简称DM或DXM,是一种镇咳药物,它的氢溴酸盐(Dextromethorphan hydrobromide)常用于药品中。右美沙芬为中枢性镇咳药,主要抑制延脑的咳嗽中枢而发挥作用。本品为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体,通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相等或略强。无镇痛作用,长期应用未见耐受性和成瘾性。治疗剂量不抑制呼吸。口服吸收好,15~30分钟起效,作用可维持3~6小时,血浆中原型药物浓度很低。其主要活性代谢产物3-甲氧吗啡烷在血浆中浓度高,t1/2为5小时。主要用于干咳,适用于感冒、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、咽喉炎、肺结核以及其他上呼吸道感染时的咳嗽。

右美沙芬(一种镇咳药物)

概述

右美沙芬为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体,通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相等或略强。无镇痛作用,长期应用未见耐受性和成瘾性。治疗剂量不抑制呼吸。口服吸收好,15~30分钟起效,作用可维持3~6小时。血浆中原型药物浓度很低。

其主要活性代谢产物3-甲氧吗啡烷在血浆中浓度高,t1/2为5小时。主要用于干咳,适用于感冒、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、咽喉炎、肺结核以及其他上呼吸道感染时的咳嗽。

历史

右美沙芬获批美国专利 2,676,177,已届满,在1958年被批准为可不需处方售卖的镇咳药

药物效应动力学

服用治疗剂量后,右美沙芬在中枢神经系统作用,抑制咳嗽,却不抑制纤毛活动。右美沙芬在肠胃被迅速吸收,在口服后15至60分钟内可发挥药效。口服后药力可维持大约3至8小时。

成人口服用量大约是每6至8小时服30毫克,或依医师指示。儿童用量因年龄而异。

临床药理学

口服后,右美沙芬迅速从肠胃吸收,进入血管及穿过脑血管障壁,初次进入肝门静脉后,部份右美沙芬被代谢成另一有药效的代谢物右啡烷(dextrorphan),即3-hydroxy deriva of dextromethorphan.

右美沙芬的药效相信由该药本身及此代谢物所致。右美沙芬主要经肝脏透过多种肝酶代谢。无药效的(+)-3-hydroxy-N-methylmorphinan是右美沙芬经过这些途径代谢而产生的一种代谢物。涉及这些过程的一种著名代谢催化剂是一种独特的细胞色素P450 enzyme known as 2D6, or CYP2D6。不少人的身体内的这种酶有功能上的缺憾。

由于CYP2D6是导致右美沙芬在体内失效的主要代谢途径,右美沙芬在体内的效应及其持续时间在这些比较差的代谢者身上明显增强,他们当中有人因滥用右美沙芬而死亡或住院的事例曾被报告。

许多药物(包括抗抑郁药)是CYP2D6的强效抑制剂,如果同时服用这些药物及右美沙芬,可能产生药物间的相互作用,曾有因此致死的事例报告。

医学上的用途

美国食品及药物管理局在1958年批准右美沙芬可不需医生处方而作为镇咳药发售,当时最广泛使用的咳药可待因有被滥用的可能性,也可成瘾,右美沙芬在这些方面比可待因有所改善。

右美沙芬不易造成物质依赖(身体缺乏某物质即产生生理反应),镇静副作用亦较少。

非医学的用途

 长期大剂量的服用可能导致毛细血管脆化,组织易出血,增加创伤的程度。

相关内容

2010年05月04日,由于担心感冒药成分右美沙芬的安全性,美国食品和药物管理局宣布,将召集外部专家对其利弊进行评估。

美国药管局当天发表声明说,美国不少青少年曾“嗑”过含有右美沙芬的感冒药,因为这一成分可以使他们产生迷幻感觉。美国毒品管制局已要求卫生与公众服务部对右美沙芬做出医学和科学评估。因此,隶属于卫生与公众服务部的美国药管局决定于2010年9月14日召开向公众开放的专家会议,评估右美沙芬的安全性。

美国境内销售的100多种非处方药中均含有右美沙芬。美国消费者保健产品协会认为,右美沙芬是一种安全、有效的成分。不过该组织目前正呼吁进行立法,禁止向18岁以下人群销售含右美沙芬的产品。

右美沙芬有中枢镇咳作用,如果大剂量服用含有该成分的药物,可能对消费者产生大脑损伤、失去意识及心律不齐等副作用。美国曾发生过儿童服用含右美沙芬的胶囊而死亡的事件。

2012年12月28日,巴基斯坦旁遮普省官员说,本周至少13人因过量服用止咳糖浆身亡。

止咳糖浆含有镇咳成分右美沙芬,大剂量服用含这种成分的药物可能引发大脑损伤、失去意识及心律不齐等副作用。 

这是近来巴基斯坦发生的第二起因过量服用止咳糖浆致多人死亡的事件。上月,拉合尔市约19人因同样原因死亡。

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